特利加压素_用于消化道出血药_作用于消化系统的药物

英文名称

Terlipressin

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限注射剂并限食管静脉曲张出血抢救

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或类白色块状物或粉末。或为无色澄清的溶液。

贮存条件

遮光，在阴凉处（不超过20℃）保存。

适应证

⑴用于出血性食管静脉曲张（肝硬化患者食管静脉曲张，扩张后变得粗大，可破裂入食管腔，引起呕血并危及生命）。
⑵用于改善成人1型肝肾综合征（HRS-1）患者的肾功能。

药理作用

⑴药效学：特利加压素是人工合成的多肽，为垂体后叶分泌激素的类似物。注射给药后，它的三甘氨酰基会被体内酶切断而缓慢释放出活性物质如加压素，对平滑肌产生收缩作用，可持续10小时。加压素主要有两个方面的作用：一是明显的收缩血管作用，因而减少静脉血流流向肝门静脉系统，以致降低门静脉血压，具有止血作用；其二，能作用于肾脏上的某些受体，防止尿液中水分的过度流失，具有抗遗尿功能。很多动物及人体试验证明，特利加压素本身并没有如加压素一样的激素活性。适当剂量的特利加压素可降低门静脉血压，但并不会像加压素一样，对静脉血压产生明显的改变。同时，特利加压素也不会增加纤维蛋白的溶解作用。
⑵药动学：健康男性志愿者单次注射特利加压素5、10、20μg/kg后，体内分布及消除半衰期为8-50分钟，表观分布容积为0.7L/kg，血清清除率是9ml/kg/min。通过实验表明，两次注射时间应相隔4小时。

不良反应

使用本品治疗食管静脉曲张出血，可能会出现以下不良反应：
⑴由于具有收缩血管作用，患者会出现面部和体表苍白，以及血压轻微升高（高血压患者较为明显）。
⑵少数患者会出现心律失常，心动变缓和冠状动脉供血不足。
⑶偶见头痛或出现局部坏死。
⑷可能会加强蠕动运动而引致腹痛、恶心、腹泻。
⑸个别病例出现支气管肌肉痉挛而可能导致呼吸困难。
⑹可能会出现子宫肌肉痉挛，子宫肌肉和子宫内膜的血液循环障碍。
⑺虽然特利加压素抗利尿活性仅为天然加压素的3％，但曾报道有极个别病例出现低钠血和低钙血症，尤其是体液失衡患者。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵本品对平滑肌有收缩作用，孕妇禁用。

注意事项

⑴感染性休克患者应在严格监控下使用，应密切监测患者的感染症状。
⑵本品的增压与抗利尿作用虽较赖氨酸加压素及精氨酸加压素低，但高血压、心脏功能紊乱或肾功能不全者仍应慎用。
⑶使用时应经常对患者血压、血清中钠、钾平衡进行监测。
⑷据报道，使用含特利加压素的药物治疗1型肝肾综合征（HRS-1）时发生呼吸衰竭的风险高于之前已知的风险。此外，使用特利加压素治疗HRS-1时，已确定有新的脓毒症发生风险。
⑸晚期肾功能不全患者（血清肌酐≥442μmol/L (5.0mg/dL)）和慢加急性肝衰竭3级和/或终末期肝病(MELD)评分≥39分的患者均应避免使用含特利加压素的药物，除非收益大于风险。
⑹新发生呼吸困难或现有呼吸疾病恶化的患者在使用含特利加压素的药物治疗前应控制病情稳定。使用含特利加压素药物治疗期间应密切监测。如果患者出现呼吸症状，应考虑降低人血白蛋白的剂量（如果适用）。如果症状严重或未缓解，应停用特利加压素。
⑺此外，医疗专业人员可以考虑将含特利加压素的药物采用持续静脉滴注的方式替代静脉快速推注，因为与快速推注相比，持续滴注可以降低严重不良事件发生的风险。

药物相互作用

⑴非选择性β-阻滞剂对门静脉的降压作用会因联用本品而加强。
⑵应用含有静脉镇痛麻醉成分的药物（如异丙酚、舒芬太尼）可降低心率和输出量，同时使用本品可能导致严重心动过缓。

用法用量

静脉推注：①治疗食管胃底静脉曲张出血，首剂2mg（用氯化钠注射液稀释）静脉缓慢注射（超过1分钟），维持剂量为每4小时静脉缓慢注射1～2mg延续24～48小时，直至出血控制。建议出血停止后仍维持治疗1～2天，以防止再出血。
②用于其他胃肠道出血，对疑为上消化道出血的患者进行早期治疗时使用，可每4～6小时缓慢静脉注射1mg，连续用药，直至出血控制。本品也可作为急救药物使用。
③用于成人1型肝肾综合征推荐剂量方案：第1至3天，每次0.85mg，每6小时静脉注射1次；第4天，对照基线评估血清肌酐（SCr）。如果SCr比基线降低至少30%，继续每6小时静脉注射0.85mg；如果SCr比基线降低了30%以下，则每6小时静脉注射1.7mg；如果SCr等于或高于基线值，则停止；连续两次SCr后，继续TERLIVAZ直到24小时≤1.5mg/dL值至少间隔2小时或最多14天。

剂型规格

冻干粉针	1mg(附溶媒5ml)	哪儿有
注射液	0.2mg 2ml 0.85mg 8.5ml	哪儿有