美沙拉秦_用于炎性肠病及其他的消化系统药_作用于消化系统的药物

其他名称

5-氨基水杨酸（5-ASA）、美沙拉嗪、艾迪莎、安洁莎、颇得斯安、莎尔福、5-Aminosalicylic Acid

英文名称

Mesalazine

基本药物

基药（肠溶片：0.5g；缓释片：0.5g；栓剂：0.5g、1g；缓释颗粒：0.5g；灌肠剂：60g:4g）

医保类别

医保(乙)，医保支付标准：5.03元（0.375g/粒）

医保备注

2023版、限口服常释剂型，缓释控释剂型，缓控释颗粒剂，栓剂和灌肠剂。肠溶缓释胶囊为协议谈判药品，协议期：2024年1月1日支2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、直肠给药

孕妇用药安全分级

适应证

适用于溃疡性结肠炎和克罗恩病（Crohn病）。

药理作用

　　⑴药效学：能直接作用于肠道炎症黏膜，抑制前列腺素及炎症介质白三烯的合成，从而对肠壁发挥显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本品对溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应（如骨髓抑制和男性不育）。
　　⑵药动学：口服后在结肠释放转化为乙酰水杨酸，一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出，另一部分由肠黏膜吸收。约40％与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，乙酰化物约80％与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10小时，很少透过过胎盘和分泌入乳汁，缓释片在胃中崩解后，微颗粒通过幽门进入小肠，在肠道内可持续均匀地释放药物，约50％在小肠内释放，50％在大肠内释放。口服缓释片无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出药物。缓释片还可防止本品在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高。

不良反应

不良反应与柳氮磺吡啶类似，但发生率和严重程度明显较低。⑴可出现过敏反应，如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等。
⑵精神神经系统的不良反应很少发生。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。可出现瘙痒、关节痛、肌肉痉挛性疼痛等症状。
⑶可发生口干、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，个别患者可出现氨基转移酶升高，也有引起胰腺炎的报道。
⑷有报道口服本品后，可出现血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、贫血等。个别患者可出现血尿素氮升高。在动物实验中有肾毒性，使用本品治疗前，应监测肾功能，治疗过程中也应定期复查。
⑸本品可能会引起心包炎、心肌炎和血管舒张等。

禁忌症

消化性溃疡活动期、2岁以下儿童和严重肾衰竭患者禁用。

注意事项

⑴既往有使用柳氮磺吡啶引起不良反应病史者、幽门梗阻者、凝血机制异常者、老年人和肝、肾功能不全者慎用。
⑵美国FDA对本品的妊娠安全性粉剂为Ｂ级。哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

⑴本品可能抑制华法林和维生素B₁₂的吸收。
⑵与磺酰脲类口服降糖药合用，后者的作用可被增强。
⑶本品能增强糖皮质激素、阿司匹林对胃肠道的不良反应。
⑷与肝素合用能减弱血小板的功能，增加出血的危险。
⑸与甲氨蝶呤合用，可能增加甲氨蝶呤的毒性。
⑹与丙磺舒或磺吡酮合用，可降低排尿酸作用。
⑺与呋塞米或螺内酯合用，可减弱利尿作用。
⑻与利福平合用，可减弱抗结核作用。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

　　⑴口服，可用一杯水漱服或在就餐时吞服。溃疡性结肠炎：急性期，一次0.5～1.0g，一日3～4次；缓解期，一次0.5g，一日3次。克罗恩病：一次1.0g，一日4次。儿童及老年人用量应酌减。
　　⑵直肠给药：溃疡性直肠炎，一次1.0g，一日1～2次。

剂型规格

肠溶片	0.25g 0.4g 0.5g^基药	哪儿有
缓释片	0.5g^基药	哪儿有
缓释颗粒	500mg:4g^基药 1.0g	哪儿有
灌肠剂	4g 60ml^基药	哪儿有
栓剂	1.0g^基药 0.5g^基药	哪儿有
肠溶片	0.8g	哪儿有
肠溶缓释胶囊	0.375g	哪儿有