齐拉西酮_抗精神分裂症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

甲磺酸齐拉西酮、盐酸齐拉西酮、吉布利酮、卓乐定、力复君安、思贝格、Ziprasudibum、Zeldox、Geodon

英文名称

Ziprasidone

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和注射剂，注射剂限精神分裂症患者的急性激越症状。

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

其盐酸盐为白色或淡红色结晶性粉末或颗粒；其甲磺酸盐多为淡黄色澄清注射液。

贮存条件

避光、密闭，室温下保存。

适应证

⑴主要用于精神分裂症的治疗。也能改善分裂症状伴发的忧郁症状。
⑵可用于情感性障碍的躁狂期治疗。
⑶用于治疗成人双相障碍Ⅰ型躁狂或混合状态【美国FDA已经批准】。
⑷用于成人双相障碍的辅助治疗（与锂盐或丙戊酸合用）【美国FDA已经批准】。
⑸用于双相I型障碍相关激越症状。【1加拿大情绪和焦虑治疗网络（CANMAT）、国际双相情感障碍学会（ISBD）.双相情感障碍患者管理指南(2018年)；2中国精神科相关专家小组.齐拉西酮注射液超说明书用药的中国专家共识】。

药理作用

　　⑴药效学：本品属于苯丙异噁唑类抗精神病药，是一种非典型抗精神病药。对多巴胺Ｄ2、5-HT2A、5-HT1D受体具有拮抗作用，对5-HT1A受体具有激动作用，并能抑制突触对5-HT和NA的再摄取。本品的抗精神分裂症作用可能是通过对多巴胺Ｄ2和5-HT2受体的拮抗作用来发挥的，对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因（如：对Ｈ1受体的拮抗作用可能是导致嗜睡的原因，对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可能是导致产生体位性低血压的原因）。
　　⑵药动学：本品口服后吸收良好，绝对生物利用度约为60％，食物能增加本品的吸收。分布广泛，口服给药6～8小时达血药峰浓度，1～3天达到稳态血药浓度，平均半衰期约为7小时。主要经肝脏充分代谢，其代谢产物无临床意义的药理活性。少于1％的本品以原形从尿中或从粪便中排泄。

不良反应

常见过度镇静、静坐不能、恶心、便秘、消化不良和类似鼻炎症状；可见锥体外系反应、心血管不良反应、体重增加、高催乳素血症；罕见直立性低血压和心动过速。

肝损伤

⑴肝毒性： 有报道服用齐拉西酮的患者肝功能异常，但并未详细记录。齐拉西酮组肝功能异常频率与安慰剂组相似。目前尚无患者因服用齐拉西酮而导致明显的急性肝功能损伤，而且即使出现发生率也极低。
⑵损伤机制： 齐拉西酮几乎不经肝代谢，以药物原形主要经肾由尿液排出，因此避免肝中毒。相比其他非典型抗精神病药，齐拉西酮造成体重增加的可能性也偏低。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对本品过敏者、有心电图ＱＴ间期延长病史者、近期有急性心肌梗死者、非代偿性心力衰竭者、有心律失常病史者禁用。

注意事项

⑴由于与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险，所以本品未批准用于治疗痴呆相关性精神疾病。
⑵有癫痫病史者、使用其他非典型抗精神病药物出现严重不良反应者、有神经阻滞剂恶性综合征病史者慎用。
⑶有心脑血管疾病病史的患者慎用。使用本品时应定期监测心电图，若QT间期＞500毫秒时，应停药。易发生低血压的患者、长期营养不良者慎用，或在营养状况纠正后使用。
⑷严重肝。肾功能不全者慎用；肝、肾功能正常者应定期监测。
⑸高催乳素血症患者慎用；催乳素水平正常者也应监测催乳素水平。
⑹儿童、妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女用药应停止哺乳。
⑺老年患者肌内注射本品的安全性尚不确定。

药物相互作用

⑴本品可拮抗左旋多巴和多巴胺受体激动药的作用。
⑵本品与延长ＱＴ间期药物合用时，心脏毒性相加会导致ＱＴ间期延长、尖端扭转型心律失常、心脏停搏等。能够延长ＱＴ间期的药物：Ⅰ和Ⅲ型抗心律失常药物、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药、氟哌啶醇、舒必利、匹莫齐特、利培酮、硫必利、舍吲哚、大环内酯类抗生素、加替沙星、莫西沙星、普罗布考、奥曲肽、血管升压素等。
⑶本品与降压药合用时，应监测血压，防止血压过低。
⑷卡马西平增加本品在体内代谢，降低其血药浓度。酮康唑等强效CYP3A4抑制药会增加本品在血中的原药浓度。

用药交代

谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用并监测不良反应。

用法用量

　　⑴口服：初始治疗一次20mg，一日2次，餐时服用。视病情可逐渐增加到一次80mg，一日2次，调整剂量时间间隔一般应不少于2日。维持治疗剂量一般为，一次20mg，一日2次。
　　⑵肌内注射：用于精神分裂症患者的急性激越期治疗，一次10～20mg，给药间隔不少于4小时，一日用药不超过4次，最大剂量为每日40mg。如需长期使用，应改为口服。

剂型规格

片剂	20mg 60mg	哪儿有
胶囊剂	20mg 40mg 60mg	哪儿有
胶囊剂	80mg	哪儿有
注射液	10mg 1ml 20mg 1ml	哪儿有
粉针剂	5mg 20mg 30mg	哪儿有