依洛尤单抗_分泌型丝氨酸蛋白酶(PCSK9)抑制药_血脂调节药_作用于心脑血管系统药物

药品分类作用于心脑血管系统药物 > 血脂调节药 > 分泌型丝氨酸蛋白酶(PCSK9)抑制药

其他名称瑞百安、Repatha

英文名称 Evolocumab

是否批准注册国内暂无生产，有进口

基本药物非基药

医保类别医保(乙)

医保备注 2024版，协议期谈判药品，限：1.降低心血管事件的风险：在已有动脉粥样硬化性心血管疾病的成人患者中，降低心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建的风险。通过：与最大耐受剂量的他汀类药物联合用药，伴随或不伴随其他降脂疗法，或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药；2.原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常：可作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平：在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药；3.纯合子型家族性高胆固醇血症：用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）治疗（例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术）合用，用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）且需要进一步降低LDL-C 的患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药处方药

性状本品为透明至乳白色，无色至淡黄色溶液。

贮存条件在原纸盒中贮存在冰箱2～8℃避光保存。不要冻结。不要摇晃。另外，本品在原纸盒内可被保持在室温至25℃；但是，在这些条件下，本品必须在30天内使用。

适应证用于治疗成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常（可联用他汀或其他降脂药）及12岁及以上患者的纯合子家族性高胆固醇血症。

药理作用 ⑴药效学：本品是一种分泌型丝氨酸蛋白酶，即前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)人单克隆IgG2。本品结合至PCSK9和抑制循环PCSK9避免结合至低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)，阻止PCSK9-介导的LDLR降解和允许LDLR回收返回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9结合至LDLR，evolocumab的增加可得到从血液清除LDL的LDLRs数，因此降低LDL-C水平。
⑵药动学：吸收：单次皮下剂量140mg或420 mg的Evolocumab给予健康成年后，在3～4天达到中位峰血清浓度，和估算的绝对生物利用度是72%；分布：单次420 mg静脉剂量后，均数(SD)稳态分布容积估算是3.3(0.5) L；代谢和消除：对Evolocumab观察到两个消除相。在低浓度，消除是主要地通过饱和结合至靶点(PCSK9)，而在较高浓度REPATHA的消除主要是通过非饱和蛋白水解途径。REPATHA被估算有一个有效半衰期11至17天。

不良反应常见不良反应：鼻咽炎，上呼吸道感染，流感，背痛，和注射部位反应。过敏反应：曾发生皮疹和荨麻疹，如发生严重过敏反应的体征或症状，终止用REPATHA治疗。

禁忌症有对本品严重过敏反应病史患者禁用。

注意事项 ⑴在接受本品治疗的患者中已报道了过敏反应(例如血管性水肿、皮疹、荨麻疹)，包括导致终止治疗的过敏反应。如果发生严重过敏反应的体征或症状，须终止瑞百安治疗，根据标准治疗方案进行治疗，并进行监测，直至症状和体征缓解。
⑵孕妇使用本品应权衡利弊，除非存在临床需要，否则女性不应在孕期使用本品。
⑶尚不清楚本品能否经人乳分泌及其对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成的影响。不能排除其对母乳喂养新生儿/婴儿的风险。哺乳期使用应权衡利弊。
⑷尚未确定用于年龄低于13岁的青少年HoFH患者的安全性和有效性。
⑸肾功能不全的患者无须调整剂量。轻度至中度肝功能不全(Child-PughA或B级)患者无须调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-PughC级)患者使用的数据。

药物相互作用 ⑴尚未开展正式的瑞百安药物相互作用研究。
⑵在临床试验中对他汀类药物与本品的药代动力学相互作用进行了评价。在合并使用他汀类药物的患者中，观察到本品清除率上升大约20%。这一升高作用部分由他汀类药物升高PCSK9浓度引起，这对本品对脂类的药效学作用无不良影响。合并使用本品时无须调整他汀类药物剂量。
⑶尚未对本品与他汀类药物和依折麦布以外降脂药物之间的药代动力学和药效学相互作用进行研究。

用药交代 ⑴本品降胆固醇作用强于目前最高剂量的高效他汀。此外，大量临床试验表明PCSK9抑制剂肌肉相关不良反应的发生率低，为理想的他汀不耐受患者替代治疗方案。
⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明 ⑴使用前对患者和/或护理人员对如何准备和给予REPATHA提供适当训练，按照使用指导，包括无菌术。指导患者和/或护理人员他们每次使用REPATHA阅读和遵循指导。
⑵用前，放至室温，但不少于30分钟。不要用任何其它方法加温。
⑶给药前肉眼观察有无颗粒和变色。如溶液是云雾状或变色或含颗粒不要使用。
⑷利用单次使用预装注射器或单次使用预装自动注射器通过皮下注射至没有触痛，瘀伤，红，或硬皮腹部，大腿，或上臂给予本品。
⑸不要在相同注射部位与其它可注射药物共同给药。
⑹每次注射轮转注射部位。

用法用量皮下注射：⑴原发性高脂血症有确定的临床动脉粥样硬化CVD或HeFH：140mg每2周或420mg每月1次在腹部，大腿，或上臂皮下注射。
⑵杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)：420mg每月1次。如果是给予420mg，应在30分钟内连续给予3次注射。

剂型规格

注射液

140mg 1ml(预充)

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