门冬氨酸氨氯地平_钙通道拮抗药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

L-门冬氨酸氨氯地平、力斯得

英文名称

L-Aspritic acid Amlodipine

基本药物

非基药

医保备注

2020年调出医保目录

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或类白色片。

适应证

可单独或联合其它抗高血压药物治疗高血压。

药理作用

　　⑴药效学：本品为钙离子内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可选择性抑制钙离子跨膜内流入血管平滑肌和心肌细胞，尤对血管平滑肌作用更强。本品通过直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，而降低外周阻力（后负荷），且能明显扩张冠状动脉。本品在体内有负性肌力作用，但对入体窦房结和房室结无影响。
　　⑵药动学：本品口服吸收良好，不受摄入食物的影响，血浆蛋白结合率约为97.5％，单次给药后6～12小时血药浓度达峰值，绝对生物利用度约为64％～80％，表现分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35～50小对。每日一次，连续给药7～8天后，血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，其10％以原药、60％以代谢物经尿液排出。

不良反应

较常见的不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的不良反应为心绞痛，低血压，心动过缓，体位性低血压、瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。本品与其它钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。其余参阅氨氯地平。

禁忌症

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

注意事项

⑴肝功能受损病人：与其它所有钙离子阻滞剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。
⑵肾功能衰竭病人：本品广泛代谢为无活性代谢物，仅10％的药物以原形经尿液排泄，故血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性，肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。
⑶本品如其它钙离子阻滞剂，可罕见有齿龈增生，多在治疗1～9月时发生，但停药后1～21周症状和增生可有改善。
⑷外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。
⑸下列情况禁用： ①严重低血压； ②主动脉瓣狭窄。
⑹本品用于妊娠和哺乳期妇女的安全性尚未确定。
⑺尚未有本品用于儿童的资料。
⑻老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

药物相互作用

⑴麻醉药：吸入烃类药物与本品同用可引起低血压。
⑵非甾体类抗炎药，尤其吲哚美辛：与本品同用可减弱降压作用，可能与抑制前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留有关。
⑶β-受体阻滞剂：与本品同用耐受良好，但可引起过度低血压，罕见病例可增加充血性心力衰竭发生的可能。
⑷雌激素：与本品同用可增加液体潴留而增高血压。
⑸磺吡酮（sulfinpyrazone）：与本品合用可增加氨氯地平蛋白结合率，而使血药浓度变化。
⑹锂制剂：与本品同用，可引起神经中毒，表现有恶心，呕吐，腹泻，共济失调，震颤和（或）麻木，须谨慎应用。
⑺拟交感胺可减弱本品的降压作用。

用法用量

口服：通常初始剂量为一次5mg，一日1次，但老年、体弱、肝功能损害患者及联用其它抗高血压药物的患者，初始剂量可为一次2.5mg，一日1次。剂量调整应根据患者个体的临床反应，最大剂量可增至一次10mg，一日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β－受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。

剂型规格

片剂

5mg(按氨氯地平计)

暂无