曲米帕明
其他名称 马来酸曲米帕明、三甲丙咪嗪、三甲米帕明、SAPILENT、SURMONTIL、Rhotrimine、Stangyl
英文名称 Trimipramine
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 常用其马来酸盐,为白色结晶性粉末,稍溶于水或乙醇,不溶于乙醚,溶于氯仿。熔点142℃。
贮存条件 密封、避光保存。
适应证 用于治疗各种抑郁症、焦虑症、失眠与精神混乱症。
药理作用 ⑴药效学:本品为TCAs类药物,抗抑郁作用与丙咪嗪相同,但不良反应少,无明显的中枢抑制作用,有抗DA作用。与脑内5-HT2、D2级α1肾上腺素受体等有高度或中度的亲和力,故其作用机制可能与直接作用于脑内一些受体有关。本品还有镇静作用及抗阿扑吗啡、增强巴比妥类与吗啡的作用。 ⑵药动学:口服可迅速倍胃肠道吸收,服药后2~4小时达血药峰浓度,血浆半衰期为8~23小时。连续服药5~7日可达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率为95%。本品在肝脏先经CYP2C19将左右旋对映体去甲基化,CYP2D6则将去甲基曲米帕明再2-羟基化,故其主要代谢物为2-羟基去甲曲米帕明,最后自肾脏排出。
不良反应 不良反应轻,偶见体位性低血压,但恢复快。心血管系统不良反应小于其他TCAs。可引起肝损害、运动障碍、排尿困难。
禁忌症 有癫痫病史者、青光眼、急性谵妄状态、前列腺增生所致的排尿困难、麻痹性肠梗阻、使用MAOIs者禁用。
注意事项 参阅丙咪嗪。⑴肝肾功能不全、不伴排尿困难的前列腺增生、骨髓抑制、脑器质性疾病、有心脏病病史者慎用。 ⑵孕妇、儿童慎用。
用法用量 ⑴口服:成人开始每日75mg,需要时逐渐增至每日150mg。在严重抑郁住院患者中每日可达250~300mg,维持量每日不超过200mg。老年人或青少年患者:初始剂量为每日30~50mg,以后可调整至每日100mg。 ⑵肌注:使用甲磺酸盐,每6~8小时注射25~50mg。
剂型规格
片剂 10mg 25mg 50mg 暂无
片剂 100mg 暂无
胶囊剂 25mg 50mg 暂无
注射液 25mg 2ml 暂无

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