其他名称 | 噻奈普汀钠、噻萘普汀、达体朗、Tatinol | |||
英文名称 | Tianeptine | |||
基本药物 | 非基药 | |||
处方或非处方药 | 处方药 | |||
性状 | 白色或淡黄色粉末状结晶,易潮解,易溶于水、二氯甲烷、甲醇。熔点129~131℃。 | |||
贮存条件 | 避光、密封、室温(低于30℃)保存。 | |||
适应证 | 用于各种抑郁症、焦虑症。 | |||
药理作用 | ⑴药效学:本品是一种新型三环类抗抑郁药(TCAs),作用于5-HT系统而发挥抗抑郁作用。动物实验显示,本品可增加海马椎体细胞的自发性活动,加速功能抑制后的恢复,加快大脑皮层和海马区神经元摄取5-HT的速度。另据研究,本品能调节海马、杏仁核和前额叶神经细胞的可塑性,从而调整兴奋性氨基酸谷氨酸的功能,改善抑郁症状和记忆功能。 ⑵药动学:口服吸收迅速而完全,tmax为0.79~1.8小时,口服12.5mg后,Cmax为246ng/ml。蛋白结合率高达94%,体内分布迅速。在肝脏经β-氧化和N-去甲基而代谢。代谢产物及少量原形药物(8%)从尿中排出。半衰期(t1/2)为2.5小时。老年人、肾功能不全者的半衰期延长。 |
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不良反应 | ⑴常见不良反应:嗜睡、血压、头痛、失眠、梦魇、体重增加、口干、便秘。 ⑵少见不良反应:室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。 |
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禁忌症 | 对本品过敏、正在服用单胺氧化酶抑制剂、孕妇、哺乳期妇女及15岁以下儿童等患者。 | |||
注意事项 | ⑴心血管疾病、胃肠道疾病及严重肝肾功能不全等患者慎用。 ⑵老年人应减量。 ⑶本品可引起警觉性下降、嗜睡等,司机及机械操作者慎用。 ⑷停用单胺氧化酶抑制剂2周后才可用本品;反之亦然。 |
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药物相互作用 | ⑴与单胺氧化酶抑制药和圣约翰草合用可导致5-HT综合征,禁与MAOIs和圣约翰草提取物合用。 ⑵水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率,使血药浓度升高,故合用时应减量。 |
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给药说明 | 停药时应逐渐减量。 | |||
用法用量 | 口服:一次12.5mg,一日3次,餐前服用。老年人及肝肾功能不全者,一日最高剂量为25mg。 | |||
剂型规格 |
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