异卡波肼_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

异唑肼、闷可乐、马波伦、Marplan

英文名称

Isocarboxazid

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色结晶性粉末，具有微弱的异臭，在氯仿中极易溶解，在乙醇中溶解，在水中微溶。

贮存条件

密封、室温保存。

适应证

用于对TCAs或电休克治疗无效的抑郁症患者，或对TCAs治疗有所禁忌者。

药理作用

⑴药效学：本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI），与MAO-A、B产生不可逆性结合作用。MAO受抑制后，可增加中枢神经部位单胺含量，起到抗抑郁作用。有研究发现非选择性MAOIs可使中枢α与β肾上腺素受体与5-HT受体低敏，可能与抗抑郁作用的效应有关。 ⑵药动学：口服后在胃肠道吸收良好，3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10日，经肝脏代谢，由肾脏排泄。

不良反应

可有体位性低血压、水肿、肝损伤（有时伴有黄疸）、白细胞减少等。过量或耐受者可出现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。可能在治疗初期增加严重抑郁状态患者的自杀倾向或行为。

肝损伤

⑴肝毒性： 异卡波肼与多数单胺氧化酶抑制剂相同，可能造成部分患者血清转氨酶一过性升高。这些指标升高幅度通常较为轻微，无临床症状且可自愈，无需调整用药剂量。异卡波肼导致明显的临床急性肝损伤，情况罕见。单胺氧化酶抑制剂造成的肝损伤的临床潜伏期一般为治疗开始后1至4个月，血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤，但也存在少部分胆汁淤积性肝损伤。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）和自身抗体形成不常见。
⑵损伤机制： 异卡波肼导致血清转氨酶升高的机制不明，它可引起过度的肝脏代谢，毒性中间代谢产物的产生可能是其肝损伤的原因。

禁忌症

⑴对本品过敏者，心血管疾病、脑血管病、嗜铬细胞瘤、肝功能不全、严重肾功能损伤患者禁用。　⑵15岁以下患者不宜使用。

注意事项

⑴肾功能不全、癫痫、青光眼患者慎用。 ⑵孕妇、哺乳期妇女、高龄患者慎用。 ⑶肼类对肝脏有毒性反应，长期用药应定期检查肝功能。 ⑷接受抑郁药治疗初期、剂量调整期、逐渐停药期，均需注意抑郁患者是否出现精神行为异常，防止自杀倾向的出现或自杀行为的发生。 ⑸本品有蓄积现象，不宜长期服用。

药物相互作用

⑴本品不可与其他MAOIs或TCAs（如阿米替林、氯米帕明等）合用。 ⑵本品不可与SSRIs药物、或其他5-HT能活性药物合用，服药期间不可食用含有奶酪等富含酪氨酸的食物，否则可能引起严重的5-HT综合征。 ⑶与能增强交感活性的药物合用，可导致交感活性过度增强，而出现高血压、头痛及相关症状。 ⑷本品不可与全麻药物合用。在择期手术前必须停用本品10天以上，否则会出现低血压反应等。 ⑸与抗高血压药物（包括噻嗪类利尿药）合用，会引起血压降低。

用法用量

口服，成人每日口服30mg，一次或分次服用。达到充分疗效时，应改为维持量，每日10～20mg。一日量不宜超过30mg。老年人维持量为一日5～10mg。

剂型规格

片剂

10mg

暂无