其他名称 | Viibryd | |||
英文名称 | Vilazodone | |||
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,有进口 | |||
适应证 | 用于治疗成人重度抑郁症(MDD)。 | |||
药理作用 | ⑴药效学:本品的抗抑郁作用的机制未完全了解。可能通过选择性抑制5-羟色胺再摄取的5-羟色胺能活性增加有关。维拉佐酮也是5-羟色胺能5-HT1A受体的部分激动剂。 ⑵药动学:给药后维拉佐酮浓度峰在中位4~5小时(Tmax)和以末端半衰期接近25小时下降。与食物同服的绝对生物利用度是72%。与食物(高脂或便餐同服增加口服生物利用度(Cmax增加接近147%~160%,AUC增加接近64%~85%)。体内分布广泛,血浆蛋白结合率为96%~99%。在体内通过CYP和非-CYP途径(可能被羧酸酯酶)被广泛代谢,只有1%剂量在尿中被回收和2%剂量在粪中以未变化维拉佐酮回收。在CYP途径代谢中主要由CYP3A4负责,次要来自CYP2C19和CYP2D6。用人微粒体和人肝细胞体外研究表明维拉佐酮不会抑制或诱导其它CYP(除了CYP2C8)底物的代谢;和用对CYP2C19,2D6和3A4探针底物体内研究显示维拉佐酮不改变探针底物的药代动力学。但是,一项用对CYP2C19探针底物体内研究显示CYP2C19的次要诱导作用。CYP3A4的强抑制剂(如,酮康唑)可减低维拉佐酮的体内代谢和增加暴露。相反,CYP3A4的诱导剂可降低维拉佐酮暴露。存在轻度或中度肾受损,或轻度或中度肝受损不影响维拉佐酮的表观清除率。 |
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注意事项 | ⑴妊娠妇女用药应考虑治疗的潜在获益大于潜在风险。 ⑵只有如潜在获益大于潜在风险才应应用于哺乳期妇女。 ⑶儿童用药的安全性尚未确立。 ⑷老年患者:建议无需根据年龄调整剂量。 ⑸肝受损:建议无需在有轻度或中度肝受损患者中调整剂量。肾受损:有轻度,中度或严重肾受损患者中建议无需调整剂。 |
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用药交代 | 本品应与食物同服。 | |||
用法用量 | 口服:推荐初始剂量为一次,一日1次,7天后调整剂量为一次20mg,一日1次,又7天后增加至一次40mg,一日1次,推荐的维持剂量为一次40mg,一日1次。本品应与食物同服。 | |||
剂型规格 |
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