圣•约翰草提取物_抗抑郁症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

圣·约翰草(贯叶金丝桃)提取物、贯叶连翘提取物、路优泰、SWE

英文名称

Exteact of St.John's Wort

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为黄褐色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显棕褐色；味苦微甜。

贮存条件

密封，干燥处保存。

适应证

用于抑郁症、焦虑或烦躁不安。

药理作用

　　⑴药效学：本品为藤黄科植物贯叶金丝桃（Hypericum perforatum L），又名贯叶连翘的全草干燥提取物。其活性成分主要为贯叶金丝桃素和金丝桃素，还有一些与贯叶金丝桃素结构相似的成分均具有抗抑郁作用。本品对脑细胞的5-HT、NA、DA再摄取均有明显的抑制作用，并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡，对MAO-A、B的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分贯叶金丝桃素对脑内GABA和Ｌ-谷氨酸的再摄取也有抑制作用，对后者的作用更强，还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现，抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高，皮质醇分泌过多，而本品抑制应激所致的皮质醇升高，并能增强抑郁症患者NA的功能，同时能提高夜间褪黑素的水平，调整昼夜节律改善睡眠，对中枢神经系统亦有激活松弛作用，可改善抑郁症患者的情绪。
　　⑵药动学：金丝桃素与伪金丝桃素的血浆浓度于本品的用量成正比，半衰期为24～48小时。本品单剂量口服后，贯叶金丝桃素和金丝桃素在体内的吸收速度并不快，分布情况符合二室模型，α相的半衰期约为2小时，达峰时间约为3小时。服用本品300mg，一日3次，达到稳态血药浓度时，金丝桃素的血药浓度约为100～150ng/ml。动物实验表明，金丝桃素可通过血脑屏障。主要在肝脏代谢，代谢产物由尿排出。在日本的研究认为，本品的活性成分可诱导CYP3A4和CYP1A2的作用，导致其他药物浓度降低。

不良反应

主要为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应（如皮肤红、肿、痒）、过敏反应（暴露于阳光下出现的皮肤烧灼感、刺痛感、局部发红、变黑的表现）。其他不常见的不良反应有水肿、高血压危象；烦躁、头痛、感觉异常；体温升高、促甲状腺激素浓度升高；肝脏转氨酶升高、腹泻、便秘；尿频、排尿困难、性欲减退。

禁忌症

对本品过敏者、12岁以下儿童禁用。

注意事项

⑴由于本品有抑制MAO的作用，饮食方面应限制乳酪制品的摄入。
⑵严重肝肾功能不全患者慎用或减量。妊娠期和哺乳期妇女是否安全尚不明确。
⑶有过敏性皮肤的患者慎用。如出现过敏反应立即停药。

药物相互作用

⑴与增强5-HT能活性的药物合用，可能会导致5-HT综合征的发生，应避免与下述相关药物合用：TCAs、SSRIs、SNRIs（5-HT及NA双重再摄取抑制药）、曲坦类药物等。
⑵可增强阿片类药物的镇静作用。
⑶与麻醉药物合用，有增加休克和运动迟缓的风险。若进行择期手术，需停用本品5日或以上。
⑷与降糖药合用，可能引发低血糖。
⑸本品诱导Ｐ-糖蛋白，与地高辛合用可能导致其强行作用下降。不建议两者合用。
⑹本品诱导CYP3A4，可增加CYP3A4作用底物的药物代谢速率，降低药物浓度，可能降低疗效。本品诱导CYP1A2，加速咖啡因、氯氮平、茶碱的代谢。

用药交代

禁止与奈玛特韦片/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

每片重0.56g [含圣·约翰草（贯叶金丝桃）提取物312mg]

用法用量

口服。一次1片，一日2～3次。若持续服药四周以上，症状仍存在或加重，请向医生咨询。

剂型规格

片剂

300mg 0.56g(312mg)

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