丁螺环酮_抗焦虑症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸丁螺环酮、布螺酮、希司必隆、布斯哌隆、布斯帕、苏新、一舒、BUSPAR、Bespar

英文名称

Buspirone

基本药物

基药（片剂：5mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

白色结晶性粉末，易溶于水。熔点104～106℃。

贮存条件

避光、密封、室温保存。

适应证

主要用于广泛性焦虑障碍，尤其是慢性焦虑症，伴恐惧。抑郁症状，不能耐受苯二氮䓬类或对苯二氮䓬类特别敏感，和有物质滥用史的焦虑病人。对惊恐障碍无效。

药理作用

　　⑴药效学：为非苯二氮䓬类（BDZ）抗焦虑药，本品不与γ-氨基丁酸-苯二氮䓬类受体（GABA-BDZ）复合物结合，对5-HT1A受体亲和力高，是该受体的激动剂或部分激动剂，其抗焦虑作用可能与之有关。对5-HT2A和多巴胺2受体也有亲和力，其意义尚不清楚，长期用药可下调5-HT2A受体。
　　本品和BDZ不同，本品无镇静、催眠、中枢肌松和抗惊厥作用，无滥用潜力，无戒断现象，也不引起记忆障碍。
　　本品与选择性5-HT再摄取抑制剂的抗焦虑作用相似，治疗数周才起效。由于本品对呼吸、心血管和自主神经系统作用轻微，故老年人、儿童用药较安全。
　　⑵药动学：口服吸收快，有明显首关消除，生物利用度低，与食物同服，可延缓吸收，而增加其生物利用度，ｔmax为40～90分钟。血浆蛋白结合率高达95％。在肝脏代谢，尽羟化产生几种无活性的代谢产物；也可经氧化脱烷基作用生成活性较低（为原形药物的1/4)的代谢产物。主要以代谢物形式从尿排泄，也可从粪便排泄。半衰期（ｔ_1/2）为2～3小时，也有报道长达11小时。

不良反应

⑴常见不良反应：头疼、头晕、恶心、乏力、烦躁不安。
⑵少见不良反应：失眠、兴奋、震颤、共济失调、麻木、疲乏、感觉异常、胃肠不适。
⑶有报道显示，大剂量时能升高催乳素、生长激素浓度。
⑷可能诱发轻躁狂或躁狂。
⑸有轻度抗抑郁作用，大剂量可出现心境恶劣。

禁忌症

⑴对本品过敏者、严重肝肾功能不全、重症肌无力、青光眼、癫痫患者禁用。
⑵儿童、妊娠期妇女及分娩期禁用。

注意事项

⑴和苯二氮䓬类（BDZ）无交叉耐受性，换用本品时不能减轻BDZ戒断症状。
⑵因无抗惊厥作用，抽搐病人应小心。
⑶老人、肝、肾功能不全患者剂量应减少。
⑷告诉别人显效较慢，约需2～4周，不应自行加量或停药。
⑸本品及其代谢物，可从母乳排出，哺乳期妇女慎用。
⑹动物研究虽无致畸作用，但孕妇应用安全性尚未确定。

药物相互作用

⑴与酒精和其他中枢抑制药合用，可使中枢抑制作用增强。
⑵与氟哌啶醇合用可使氟哌啶醇血药浓度升高，引起锥体外系反应。
⑶与氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰和大剂量曲唑酮合用，可能引起5-HT综合征（高血压、高热、肌阵挛、腹泻等）。
⑷与单胺氧化酶抑制药合用可使血压升高。
⑸与地高辛合用可升高地高辛的血药浓度。
⑹与环孢素合用可升高环孢素的血药浓度，易引起肾脏不良反应。
⑺服用红霉素、咪唑类抗真菌药等CYP3A4抑制剂后，再用本品可使其ｔmax延长，AUC增大，也增加不良反应的发生率。
⑻与CYP3A4诱导剂合用，可能会使本品的药效降低。与利福平合用，可能减低本品的血药浓度和抗焦虑作用。
⑼奈玛特韦/利托那韦组合包装：合用时可显著增加丁螺环酮的血药浓度，预计可使丁螺环酮AUC增加10多倍，发生严重毒副作用的风险增加。禁止合用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。必须合用时丁螺环酮减量至2.5mg，每日1次。

给药说明

⑴起效较慢对急性病人治疗可能不理想。
⑵对未用过苯二氮䓬类（BDZ）的焦虑病人，疗效和BDZ相当，既往用过BDZ者效果差。

用法用量

口服：开始时一次5mg，一日2～3次。以后根据病情和耐受情况调整剂量，每隔2～3天增加5mg至每日15～30mg，每日最高剂量不应超过60mg。

剂型规格

片剂

5mg^基药

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