维拉帕米_Ⅳ类(钙通道阻滞药)_抗心律失常药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

盐酸维拉帕米、异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停、盖衡、Verelan、Bekatens、Cardiobeltin

英文名称

Verapamil

基本药物

基药（片剂：40mg；注射液：2ml:5mg）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型和注射剂为甲类、缓释控释剂型为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色粉末；无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点140～145℃。

贮存条件

遮光、密闭保存。

适应证

静脉注射适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。
口服适用于治疗：1.各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛； 2.控制心房扑动和室颤的室率，预防阵发性室上性心动过速； 3.肥厚型心肌病； 4.高血压。

药理作用

　　⑴药效学：本品属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），使房室结的不应期延长，传导减慢，但很少影响心房、心室肌的传导。一般也不影响正常窦房结的兴奋性。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋-收缩偶联中钙离子的利用减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏作功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低，收缩蛋白活动受影响，平滑肌松弛，缓解血管痉挛，血管张力降低，动脉压下降，心室后负荷降低。可改善心室的舒张功能，负性肌力作用可被降低前、后负荷的作用抵消。
　　⑵药动学：口服后90％以上被吸收，生物利用度低，约20％～35％。蛋白结合率为90％。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1～5分钟）开始，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时，血流动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。主要在肝内代谢，口服后经首过效应后仅20％～35％进入血液循环，口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服ｔ_1/2为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时。去甲维拉帕米ｔ_1/2约为9小时。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50％，5天内为70％，原形药为3％，约9％～16％经消化道入粪便清除。血液透析不能清除本品。肝功能异常时ｔ_1/2延长，清除减少。静脉给药时，其时量曲线是双向型，ｔ_1/2α约4分钟，ｔ_1/2β为2～5小时。

不良反应

多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
⑴心血管：低血压，下肢水肿、心力衰竭、心动过缓（50次/min以下），偶尔发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路前向传导加速，以致心率增快。
⑵神经：头晕或眩晕。
⑶过敏反应：偶可发生恶性、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
⑷内分泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。不良反应的治疗：一般可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗，心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。

肝损伤

⑴肝毒性： 长期服用戊脉安同低比率血清转氨酶升高相关，多为轻度反应，甚至继续治疗中可可恢复正常。戊脉安所致临床明显的肝损伤罕见，通常表现为疲乏虚弱感，伴或不伴黄疸，通常发生于服用后2至8周。肝损伤常呈混合性或胆汁淤积性。急性症状包括发烧、皮疹、关节痛和嗜酸性粒细胞增多，但这些免疫超敏症状并不显著。有病例报告显示再次给药可快速复发。通常不会出现自身抗体。多为轻度反应，可自愈。停止服用戊脉安后即可恢复，且并无患者因服用戊脉安而导致慢性肝炎或胆管消失综合征。
⑵损伤机制： 超敏性可能是戊脉安导致临床明显肝毒性的机制。戊脉安是罂粟碱的衍生物，而后者也可引起过敏性肝炎。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

⑴心源性休克或重症低血压，收缩压＜12kPa（90mmHg）。
⑵充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对本品有效者。
⑶Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征（除非已有起搏器）。
⑷预激综合征伴房颤或房扑。

注意事项

⑴对诊断的干扰：①心电图P-R间期在血药浓度＜30μg/ml时无变化，＞30μg/ml则可能延长，程度与浓度成正比；QRS时间、Q-T间期无变化；②可使氨基转移酶和碱性磷酸酶增高；③血压可能减低；④总血清钙浓度不受影响。
⑵下列情况应慎用：①明显心动过缓；②轻度心力衰竭，给本品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭；③肝功能损害；④轻度至中度低血压，本品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。
⑶用药期间应注意检查：①血压；②静脉给药，或调整口服剂量时需注意心电图；③本品可引起肝细胞损害，长期治疗时须定期测定肝功能。

药物相互作用

⑴细胞毒性药物（如环磷酰胺、长春新碱等）减少本品的口服吸收。
⑵抗癫痫药（苯巴比妥、卡马西平、扑米酮）可能使本品作用较弱。
⑶异烟肼：可显著降低本品生物利用度，作用较弱。
⑷利福平：加速本品的代谢，作用较弱。
⑸本品若与β受体拮抗药合用，易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。合用时需谨慎。
⑹其他抗高血压药：降压作用叠加。
⑺胺碘酮：增加心动过缓、房室传导阻滞和心肌抑制的风险。
⑻全身麻醉药：可增加本品降压和房室传导阻滞的作用。
⑼大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）：抑制本品的代谢，增加不良反应事件的风险。
⑽地高辛：合用可使地高辛的血药浓度明显升高，如需合用时应调整地高辛剂量。
⑾茶碱、环孢素：本品可增加茶碱及环孢素的血药浓度。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；
⑶葡萄柚汁（西柚汁）可升高维拉帕米的生物利用度，应避免与之同服。
⑷维拉帕米与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用时建议监测心率、血压，如有必要，应暂停使用。

给药说明

⑴口服适用于治疗心绞痛，但须按比例需要及耐受状况调整剂量，最大疗效常在疗程的最初24～48小时出现（有些病人由于本品半衰期较长而出现略迟）。
⑵静脉注射适用于心律失常，应备有急救设备及药品，严密监护，本品注射液与林格氏液、5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。
⑶用本品时新出现或原有心力衰竭加重者，应加用强心剂利尿药。
⑷已用β阻滞剂或洋地黄中毒者不能静注本品。
⑸静脉用药时应严密监测心电图及血压。

用法用量

　　⑴成人常用量：①口服，开始一次40～80mg，一日3～4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，一日总量一般在240～480mg；成人处方极量一日480mg。②静脉注射，开始用5mg（或按体重0.075～0.15mg/kg），静脉注射2～3分钟，如无效则10～30分钟后再注射一次；在老年患者，为了减轻不良反应，上述剂量经3～4分钟缓慢注入；③静脉滴注，每小时5～10mg，加入氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，一日总量不超过50～100mg。
　　⑵小儿常用量：①口服，2岁以下一次20mg，一日2～3次；2岁以上一次40～120mg，一日2～3次，以年龄反应而异；②静脉注射，新生儿至1周岁首剂按体重0.1～0.2mg/kg；1岁至15岁首剂按体重0.1～0.3mg/kg，总量不超过5mg，2～3分钟缓慢静脉注射，心电图连续监护，必要时30分钟后可重复给药。

剂型规格

片剂	40mg^基药	哪儿有
缓释片	120mg 180mg 240mg	哪儿有
缓释胶囊	120mg 180mg 240mg	哪儿有
注射液	5mg 2ml^基药	哪儿有
粉针剂	5mg 10mg	哪儿有