屈昔多巴_抗帕金森病药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

黑框警告

患者服用屈昔多巴后躺下存在因血压升高而导致中风的风险。

其他名称

屈西多巴、曲西多巴、善为、Northera

英文名称

Droxidopa

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型并限二线用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为无臭、无味，白至灰白色结晶或结晶粉。微溶于水，不溶于甲醇，冰醋酸，乙醇，丙酮，乙醚，和氯仿。溶于稀盐酸。

贮存条件

密封。

适应证

适用于帕金森病和帕金森综合症。改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕；改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥；改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

药理作用

　　⑴药效学：屈昔多巴是去甲肾上腺素的一种前提药物，在神经源性体位性低血压的治疗的确切作用机制不知道。通过多巴脱羧酶直接代谢为去甲肾上腺素，多巴脱羧酶在机体内广泛地分布。本品被认为是通过去甲肾上腺素发挥其药理学作用而不是通过母体分子或其他代谢物。去甲肾上腺素通过诱发周边动脉和静脉血管收缩增加血压，当患者从坐姿或仰卧转换站立姿态时可以让患者保持的血压。
　　⑵药动学：
　　①吸收：在健康志愿者中在给药后1～4小时达到血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响，可使Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35％和20％。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。
　　②分布：临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表现出血浆蛋白结合，在100ng/mL时为75％和在10,000ng/mL时为26％。在人中屈昔多巴估算的表观分布容积约200L。
　　③代谢：屈昔多巴的代谢是通过儿茶酚胺途径介导而不是通过细胞色素P450系统。屈昔多巴最初转化为甲氧基二羟苯基丝氨酸(3-OM-DOPS)，一个主要代谢物，通过儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)，通过DOPA脱羧酶(DDC)转化为去甲肾上腺素，或通过DOPS铨缩酶转化为原儿茶醛。在人中口服给药后，血浆去甲肾上腺素水平峰值在3至4小时内但是一般非常低(低于1ng/mL)和变异与剂量无恒定相互关系。屈昔多巴的代谢物对其药理学作用的贡献除了去甲肾上腺素还不是很清楚。
　　④排泄：在人中屈昔多巴的平均消除半衰期是约2.5小时。屈昔多巴及其代谢物在动物和在人中的主要消除途径都是通过肾。在动物中研究显示75％的放射标记剂量是口服给药24小时内在尿中排泄。

不良反应

常见的不良反应主要有头痛，头晕，恶心，高血压和疲劳等。

禁忌症

对本品过敏；闭角型青光眼；吸入含卤素的麻醉剂等患者禁用。

注意事项

⑴高血压、动脉硬化、甲状腺机能亢进患者慎用。
⑵帕金森等患者起始剂量从低剂量开始，谨慎地增至维持剂量。
⑶在指导患者用药时需提醒患者用药后睡眠时应使头部的高度略高与身体，并监测治疗前后的卧位血压。在剂量增加的时候同时增加卧位血压监测频率。

药物相互作用

⑴本品与其他增加血压药物联合给药(如去甲肾上腺素、麻黄素、米多君、和曲坦类药物将预计增加仰卧高血压风险。
⑵本品与多巴脱羧酶抑制剂合用时，可能需要调整本品的剂量。
⑶如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询药师或医师。

用法用量

口服：
　　⑴改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕：成人通常起始剂量为一次100mg，一日1次，每隔一天剂量递增100mg，直至适宜的维持剂量，标准维持剂量为一次200mg，一日3次，根据患者年龄和症状可以增减用量，每日服药剂量不超过900mg。
　　⑵改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕：成人通常起始剂量为一次200mg～300mg，一日2～3次，每隔数天或一周递增剂量100mg，直至适宜的维持剂量。标准维持剂量为一次100mg～200mg，一日3次，根据患者年龄和症状可以增减剂量，每日服药剂量不超过900mg。
　　⑶改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力：成人通常在血液透析前30～60分钟口服200mg～400mg。根据患者年龄和症状可以酌减剂量，服药记录不超过400mg。

剂型规格

胶囊剂

100mg 200mg 300mg

哪儿有