苯海索_抗帕金森病药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸苯海索、安坦、三己芬迪、Benzhexol、ARTANE、Cyelodol

英文名称

Trihexyphenidyl

基本药物

基药（片剂：2mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色轻质结晶性粉末；无臭，味微苦，后有刺痛麻痹感。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在水中微溶。熔点250～256℃（分解）。

适应证

用于治疗帕金森病和帕金森综合症。也用于药物引起的锥体外系疾患，但迟发型多动症除外。

药理作用

　　⑴药效学：一般认为可部分阻滞中枢（纹状体）的胆碱受体，使黒质纹状体部位的胆碱能神经与多巴胺能神经的功能获得平衡。用药后帕金森病症状及药物诱发的椎体外系症状可缓解，流涎可减少，但抗精神病引起的迟发性运动障碍不会减轻，用抗胆碱药后反而会加重。此外苯海索对平滑肌有松弛作用，小量时可有抑制中枢神经系统作用，大量则引起中枢神经系统兴奋。
　　⑵药动学：口服后胃肠道吸收快且完全，可通过血脑屏障进入中枢神经系统，口服后1小时起效，作用持续6～12小时。服量的56％随尿排出。

不良反应

常见有头晕、视物模糊、便秘、出汗减少、排尿困难、嗜睡、口鼻或喉干燥、畏光、恶心、呕吐等。长期服药可有失眠、精神错乱、幻觉、记忆认知障碍等。

肝损伤

⑴肝损伤：目前尚无苯海索导致血清转氨酶升高的报告，但尚未前瞻性评估苯海索对血清酶水平的影响。日本文献声称苯海索引起2例致死急性肝损伤，但文献并未给出详细资料。随后40年间未有无此类肝损伤的报告。因此，苯海索即使会导致肝损伤，也是非常罕见的。
⑵损伤机制： 苯海索的肝损伤作用机制尚不明确；似乎只有少量苯海索经肝脏代谢。帕金森病的治疗药物包括：金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。
⑶肝损星级：★

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生患者禁用。
⑶迟发性运动障碍患者禁用。
⑷4岁以下儿童不用或慎用。

注意事项

⑴老年患者长期应用容易促发青光眼。治疗期间应定期测定眼内压，特别对有闭角型青光眼的患者。
⑵下列情况应慎用：①心血管功能不全有发生心律失常的危险；②迟发性多动症可能加重；③锥体外系反应如由吩噻嗪类或利血平引起者，以及有精神病的患者；可加重精神症状及促发中毒性精神病；④已有或倾向于有闭角型青光眼者，因散瞳可引起眼内压增高，并可促使急性发作；⑤肝功能障碍；⑥完全性或部分性肠梗阻或此病史者可使肠道运动减弱及张力减低，家中或促发肠梗阻；⑦重症肌无力可因乙酰胆碱的作用受抑制而病情加重；⑧中度或重度前列腺肥大或尿潴留可促使排尿困难；⑨肾功能障碍时排泄减少，有增加副作用的危险；⑩高血压可能加重。
⑶超量或中毒量的处理：①除了患者处于昏迷前期、惊厥或精神病状态外，应予催吐或洗胃；②心血管与中枢神经系统的毒性，可肌注或缓慢静滴毒扁豆碱1～2mg，按需每隔2小时可重复，最大量可达2mg；③控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药，瞳孔扩大可用0.5％毛果云香碱滴眼，必要时应立即进行辅助呼吸和对症支持治疗。
⑷4岁以下儿童不用或慎用。

药物相互作用

⑴与酒精、中枢抑制剂合用时可加强中枢抑制作用。
⑵与金刚烷胺、抗胆碱能药或其他抗胆碱作用的药物、单胺氧化酶抑制剂如呋喃唑酮、帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗帕金森病药的抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。
⑶与制酸药或吸附性止泻药合用时，可减弱其抗帕金森病疗效，必须应用时两者至少间隔1～2小时。
⑷与左旋多巴或其复方制剂合用，可加强左旋多巴疗效，但有精神病史的患者不宜合用。
⑸与氯丙嗪合用时，由于本品可减慢胃肠道蠕动，使氯丙嗪的吸收减少，血药浓度降低。
⑹本品与强心苷类药物合用，本品吸收增加易中毒。
⑺本品合用多潘立酮、氟哌啶醇、甲氧氯普胺、硝酸盐类可使后者作用降低。
⑻合用美金刚可使本品作用增强。
⑼合用拟副交感神经药，副交感神经反应增强。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴有蓄积作用，治疗开始及治疗中用量应缓慢调整，用药需个体化，以能理想地控制患者的症状为度。
⑵对抗胆碱能敏感的老年人，和同时接受其他药物的患者，应格外谨慎。
⑶进食时或进食后服药均可减轻对胃黏膜的刺激。
⑷脑炎后帕金森综合征及青年型帕金森病，往往比血管性帕金森综合征或帕金森病的老年患者的用量要大，耐受性也更明显。
⑸大剂量用药会引起欣快感与幻觉等精神症状。
⑹停用时剂量应逐渐递减。

用法用量

　　1.抗帕金森病：成人常用量，第一日1～2mg，一日2次，口服，逐渐增加至疗效满意而不出现明显副作用为止，一般有效治疗量为2mg，一日3次，最大日剂量不超过10mg，分3～4次，需长期服用。
　　2.用于药物诱发的锥体外系反应，第一日1mg，以后视需要及耐受力逐渐增加至5～10mg。老年患者对本品可更敏感，应酌情减量。儿童用量尚未定。

剂型规格

片剂

2mg^基药 5mg

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