司来吉兰_抗帕金森病药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸司来吉兰、丙炔苯丙胺、克金平、司立吉林、优麦克斯、辅安、咪哆吡、金思平、ELDEPRYL、DEPRENYL、JUMEX

英文名称

Selegiline

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色无臭结晶性粉末。易溶于水、氯仿和甲醇，微溶于丙酮。

贮存条件

密闭容器中避光保存。

适应证

用于原发性帕金森病和帕金森综合症，痴呆（包括阿尔茨海默病/或血管性痴呆）及抑郁症。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种不可逆的Ｂ型单胺氧化酶（MAO-B）抑制剂，小剂量时选择性抑制MAO-B，大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用。每日口服10mg司来吉兰对肠道MAO-A无作用，不抑制外周儿茶酚胺的降解，故不会诱发血压升高、心动过速、头痛、呕吐等不良反应；可完全抑制血小板MAO-B活性，但不能完全抑制脑内MAO-B。MAO-B在脑内多巴胺降解中起重要作用，司来吉兰通过选择性抑制MAO-B，减少脑内多巴胺的降解，增强多巴胺的作用。本品单用时治疗作用弱，与复方左旋多巴合用有协同作用，可减少后者用量约25％。司来吉兰（或其代谢物）也可通过其他机制，包括在突触处妨碍DA的再摄取而加强多巴胺能的活性。
　　⑵药动学：口服易吸收，ｔmax为1小时，有首关清除。能通过血脑屏障，ｔ_1/2平均为40小时。口服后经代谢转化为N-去甲丙炔苯丙胺、1-甲基苯丙胺及1-苯丙胺，代谢产物主要随尿排出，15％从粪便排泄。一次口服5mg或10mg后，24小时尿中排出的甲基苯丙胺平均为63.3％。

不良反应

与复方左旋多巴合用时，可产生多巴胺能不良反应：恶心、幻觉、异动症等，减少复方左旋多巴用量后可避免或减轻不良反应。本品不良反应少，但其在脑内可被转化为甲基苯丙胺和少量苯丙胺，对少数患者有精神兴奋作用，同时可引起失眠，因此服药时间应在早晨、中午，午后勿用此药。少见的不良反应有头昏、腹痛或胃痛、体位性低血压、心律失常、肝酶升高、记忆障碍（多见于每日量超过10mg者）、肌肉痉挛或指趾麻木、口周或猴头烧灼感、皮肤与眼睛对日光过敏、疲乏、出汗过多，有胃溃疡者慎用。本品过量后可能引发高血压危象。

肝损伤

⑴肝毒性： 40%长期使用司来吉兰的患者出现血清肝酶升高。尽管多为轻度自限性升高，但部分患者继续治疗时这种异常将持续较长时间，最终需要停药。尚未发现急性肝损伤与司来吉兰相关，但据报告这些病例曾应用其他特异性较弱的MAO抑制剂。
⑵损伤机制： 司来吉兰主要经肝脏首过代谢、结合和排泄自血液中移除。司来吉兰代谢通路尚未充分阐明。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵禁与哌替啶、曲马多、美沙酮、右丙氧芬或右美沙芬合用，并且应用本品后2周内应避免使用这些药物。
⑶禁与其他单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。
⑷活动性溃疡患者应避免使用。

注意事项

⑴动物研究显示本品无致癌和致畸作用。
⑵本品是否影响人乳汁分泌尚不明了。但可减少或抑制唾液分泌，因此可助发龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。
⑶遇到下列情况时应衡量利弊慎用本品：①严重的痴呆；②严重的精神病；③迟发性异动症；④过多的震颤（情况可能加重）；⑤有消化性溃疡病史者；⑥联用左旋多巴时的直立性低血压患者。
⑷逾量的治疗：服药后近12小时内过量的症状可全无或极轻微，此后发展缓慢，在24～48小时后达到高峰。在此时期内患者立即住院并密切监护是最重要的。治疗包括：①在过量早期应催吐、洗胃并保持呼吸道通畅，必要时可用机械呼吸及补充氧气；②缓慢静滴地西泮以治疗中枢神经系统受刺激的症状和体征，应避免用吩噻嗪类药物；③对低血压及血管性虚脱可用静脉补液，必要时也可用稀释的升压药治疗，肾上腺素能药物可产生明显的升压反应；④密切监测体温，用退热药及降温毯治疗高热；维持索和电解质平衡亦甚重要。

药物相互作用

⑴与三环类抗抑郁药和/或选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）合用有可能引起5-羟色胺综合征，或其他不良反应，如自主神经功能紊乱，严重焦虑或谵妄，意识障碍，高热，癫痫发作，肌强直或震颤等严重反应，甚至致命。故避免合用；停用本品后至少14日才可开始用三环类抗抑郁或SSRIs。
⑵与左旋多巴合用可加强左旋多巴引起的异动症、恶心、体位性低血压、精神错乱及幻觉。故在开始用本品治疗后2～3日内应按临床反应酌情减少左旋多巴的剂量。
⑶与哌替啶合用可引起兴奋、出汗过多，肌强直及严重高血压；个别病例可发生呼吸抑制、昏迷、惊厥、高热、血管性虚脱甚至死亡；应避免两者合用，且在应用MAO抑制剂后2～3周内应避免使用哌替啶。
⑷本品与卡马西平或奥卡西平合用，司来吉兰的血药浓度上升，可导致高热、癫痫发作等，属禁忌。
⑸服用本品的剂量在20mg/日以上者，如同时服用含有酪胺的食物或饮料如干酪、酵母/蛋白提取物、熏肉或盐腌肉、家禽或鱼、发酵的香肠或其他发酵的肉类、酸泡菜、香蕉、太熟的水果、啤酒、红白酒等，可引起突然及严重的高血压反应。

用药交代

⑴本品可能导致困倦，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒或含乙醇饮料。
⑵治疗帕金森病时一日剂量不应超过10mg，可能发生高血压危象，并且一日大于10mg并不显示对帕金森病有更好的疗效。
⑶应在早、午餐时服用以免产生恶心及失眠，不应在下午或晚上服用。

给药说明

　　⑴治疗帕金森病所用的司来吉兰每日剂量不宜超过10mg，因为超量时本品会发生非选择性地抑制MAO的危险，若MAO-A被抑制可能发生高血压危象。曾有报道本品一日服单剂20mg时发生酪胺介导的高血压反应。此外，本品一日量大于10mg者并不显示对帕金森病有更好的疗效。
　　⑵应在进早餐及午餐时服用以减轻可能有的恶心与失眠，不应在下午或傍晚服药。与复方左旋多巴同用时应按临床反应需酌情减少左旋多巴的剂量，以免引起如不自主运动或幻觉等副作用。
⑶本品每日量在20mg以上，与含有酪胺或其他高增压胺的食物或饮料同时用，可能引起突然及严重的高血压反应，反应通常只限于几小时，且甚易被作用迅速的降压药如拉贝洛尔、硝苯地平所纠正。反应的严重度视摄入的酪胺量、胃排空的速率以及服用MAO抑制剂和摄入酪胺之间的间隔时间长短而定。停用MAO抑制剂后，饮食限制需继续至少2周；其他含酪胺或高增压胺的食物如酸乳酪、酸奶油、奶油干酪、酸奶制成的干酪、巧克力及酱油，如果吃得新鲜而且适度，一般不会引起严重副作用。

用法用量

口服：每早服用10mg，或早餐、午餐时各服用5mg，老年人起始剂量可从2.5mg开始。

剂型规格

片剂	5mg	哪儿有
胶囊剂	5mg	暂无