雷沙吉兰_抗帕金森病药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

其他名称

甲磺酸雷沙吉兰、安齐莱、Azilect

英文名称

Rasagiline

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型并限二线用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

于15～30℃以下贮存。

适应证

用于治疗原发性帕金森病，可单用或作为左旋多巴的辅助用药。

药理作用

　　⑴药效学：本品属于第二代单胺氧化酶B抑制剂，结构与司来吉兰相似，是一种不可逆Ｂ型单胺氧化酶抑制剂。本品为新型第二代炔丙胺，不仅能选择性、不可逆地抑制单胺氧化酶-B，还可通过刺激蛋白激酶Ｃ磷酸化、下调蛋白激酶Ｃ等多种神经保护途径来减少细胞死亡。本品代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用相对于第一代单胺氧化酶抑制剂要小，更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用。
　　⑵药动学：本品口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时，口服生物利用度36％，蛋白结合率为88％～94％，可通过血脑屏障。在肝脏广泛代谢，代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄。

不良反应

⑴单用本品时，可见束支传导阻滞、高血压、心绞痛；颈痛、关节痛、关节炎；感觉异常，头痛，眩晕；抑郁；消化不良、食欲缺乏；尿急；鼻炎等。
⑵与左旋多巴合用时，可见体位性低血压、心绞痛；颈痛、关节痛、腱鞘炎；感觉异常、头痛、幻觉张力障碍、共济失调；食欲缺乏、消化不良、腹痛、便秘等。

肝损伤

⑴肝毒性： 目前已确定雷沙吉兰会引起少量接受长期治疗的患者血清酶水平升高，但异常症状通常程度较轻，且具有自限性。未发现雷沙吉兰会引起急性肝功能衰竭，但有其他特异性程度较弱的单胺氧化酶抑制剂引起急性肝衰竭的病例。
⑵损伤机制： 雷沙吉兰经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢，生成非活性代谢产物。

禁忌症

对本品过敏者、中度或重度肝功能不全患者、嗜铬细胞瘤患者、需要全麻的择期外科手术患者禁用。

注意事项

⑴轻度肝功能不全患者慎用。
⑵哺乳期妇女用药应谨慎。
⑶服用MAO抑制剂期间避免食用富含酪胺的食物，并在停用本品2周内都应限制酪胺的摄入。

药物相互作用

⑴与恩他卡朋合用，本品的清除率增加28％。
⑵布苯丙胺、苯丙胺衍生物、赖右苯丙胺、具有间接或混合性的拟交感神经药合用，可使去甲肾上腺素浓度升高，导致高血压危象和（或）血清素综合征，故禁止合用，在停用本品至少14日后方可使用上述药物。
⑶MAO抑制药与三环类抑郁药合用时，可出现高血压危象、严重抽搐发作甚至死亡。
⑷选择性5-羟色胺重吸收抑制药（如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等）可抑制血清素通过MAO的代谢，与本品合用时可导致中枢神经系统毒性或血清素综合征及精神状态改变。
⑸与吗啡、硫酸吗啡、曲马多合用，可能导致低血压和增强中枢神经系统和呼吸抑制作用。

用药交代

⑴使用本品时应避免服用富含酪胺的饮食，如干酪、酵母、熏肉或盐腌肉、家禽或鱼、发酵的香肠、酸泡菜、太熟的水果、香蕉、啤酒、红白酒等。
⑵使用本品时应避免使用含拟交感胺类（如麻黄碱、伪麻黄碱等）的非处方药。

给药说明

本品除可与左旋多巴合用外，可以与多巴胺受体激动药、COMT抑制药合用。与左旋多巴合用时应按临床反应酌情减少左旋多巴的剂量，以免引起异动症或幻觉等副作用。

用法用量

口服：如单药治疗每次1mg，每日1次。与左旋多巴联合治疗则起始剂量每次0.5mg，每日1次，维持剂量为0.5～1.0mg，每日1次。老年患者无需调整剂量。

剂型规格

片剂

0.5mg 1.0mg

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