阿扎胞苷_抗代谢类药_细胞毒类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

5-氮杂胞苷、5-氮杂胞嘧啶核苷、氮胞苷、氮杂胞苷、维达莎、5-Azacytidine、Ladakamycin

英文名称

Azacitidine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

适应证

用于骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓细胞性白血病（AML）；用于乳腺癌、肠癌、黑色素瘤等有一定疗效。

药理作用

　　⑴药效学：本品为胞嘧啶核苷类药物，为胞苷的5-氮杂类似物，属于一类被称为低甲基化药物的表观遗传学抗肿瘤药。异常的DNA甲基化使得调控正常细胞生长、分化和凋亡的关键基因失活，与肿瘤的发生和发展有关。阿扎胞苷治疗MDS有效主要源自其DNA低甲基化活性和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用。阿扎胞苷为DNA甲基转移酶抑制剂，其在最大抑制DNA甲基化的浓度时并不会显著抑制DNA合成。低甲基化可以恢复被过度甲基化的抑癌基因的正常功能，细胞毒作用则可杀伤包括正常生长控制机制失效的肿瘤细胞在内的快速分裂细胞。但非增殖期细胞对阿扎胞苷相对不敏感。
　　⑵药动学：静注后血浆半衰期为3.5小时。

不良反应

可引起胃肠道反应,白细胞减少,引起肝损害；可引起皮肤血管炎（可能导致皮疹的皮肤血管炎症）。

肝损伤

⑴肝损伤：临床试验表明，16%同时患有潜在肝病或肝转移的癌症或脊髓发育不良患者血清酶升高，但未患有肝病的患者几乎不出现上述情况。后期试验发现，几乎未有肝脏不良反应的病例报道，至少使用常规剂量时未出现肝脏不良反应。但是，对同时患有肝病的患者进行治疗时，建议检测患者血清酶水平。出版的文献中尚未记录无潜在肝病患者使用阿扎胞苷后出现临床明显肝损伤的病例。
⑵损伤机制：阿扎胞苷引致肝毒性的情况极少，且多数为患有潜在肝病的患者。基于上述原因，肝损伤可能是由于直接毒性反应导致的。
⑶肝损星级：★

禁忌症

禁用于晚期恶性肝肿瘤患者。禁用于已知对注射用阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者。

注意事项

每天静脉输入此药266mg/㎡，可发生中枢神经毒性作用，表现为肌痛及压痛、失眠、无力，严重的肌痛持续到疗程完了后7天。它对肾脏也有毒性作用，影响肾曲管功能而发生多尿、糖尿或暂时性血清中重碳酸盐或磷酸盐改变。有报告发生预料不到的酸碱平衡及电解质紊乱，甚至有死亡者。

药物相互作用

尚未进行注射用阿扎胞苷与其它药物之间药物药物相互作用的正式临床试验。

用法用量

静注或静滴：推荐剂量为每天给药75mg/㎡，一日1次，如果治疗2个疗程后疗效不明显且未出现除恶心、呕吐外的其他毒性，则可将剂量增加至每天100mg/㎡。以每4周为1个疗程，每个疗程连续7天，患者应至少接受4～6个疗程的治疗，且只要患者能够受益就应当继续治疗。治疗期间应监测患者的血液学反应和肾脏毒性，必要时推迟给药或减少剂量。

剂型规格

冻干粉针

50mg 100mg

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