恩他卡朋_抗帕金森病药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

其他名称

恩他卡本、恩托卡朋、刚坦、珂丹、Comtan、Comtess

英文名称

Entacapone

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型并限二线用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

作为左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的佐剂用于原发性帕金森病和帕金森综合症的治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种高效、选择性、可逆的外周儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂，不易通过血脑屏障。在外周可抑制左旋多巴转化为3-氧甲基多巴。单用无效，与左旋多巴合用可提高左旋多巴的生物利用度。血药浓度与其对红细胞COMT活性的抑制作用呈剂量依赖性，剂量依赖性提高左旋多巴的生物利用度和延长其半衰期，不影响最大血浆浓度及达峰时间，使血浆3-氧甲基多巴的AUC值下降46％。
　　⑵药动学：口服易吸收，健康人ｔmax为0.4～0.9小时，吸收不受食物的影响。有首关清除，生物利用度（F）约为35％。恩托卡朋具有与左旋多巴相似的药动学特性，两者可同时服用。本品的血浆蛋白结合率高，主要经肝脏与葡糖醛酸结合，主要以代谢产物从粪便排泄，10％～20％从尿中排泄。ｔ_1/2约2小时。

不良反应

耐受性好，不良反应短暂而轻微。最常见为多巴胺能异动症，其次为恶心、呕吐、眩晕、头痛、疲乏、食欲减退、上腹部不适等，可通过减少同用的左旋多巴剂量得到控制，胃肠道反应可加用吗丁啉治疗。非多巴胺能不良反应中最常见的是腹泻。此外，部分患者尿液变成深黄色或橙色，这与恩他卡朋及其代谢物本身黄色有关。

肝损伤

⑴肝损伤： 接受恩他卡朋治疗的患者有0.3%至0.5%的血清转氨酶含量升高至正常值上限的三倍以上，与安慰剂组的血清酶升高几率相近或更低。血清转氨酶含量上升通常较为轻微、短暂且无症状；极少需要调整用药剂量。在初步临床试验中，尚未报告临床症状明显的严重肝损伤（伴有黄疸）。随后的临床试验中，发现了单独的肝中毒病例。患者在使用恩他卡朋后2至6周出现肝损伤，并伴有轻微黄疸，肝酶表现为胆汁淤积，停药后症状快速消退。未出现免疫超敏和自身免疫症状。因此，恩他卡朋极少引起临床症状明显的肝损伤，但与托卡朋不同，尚未发现恩他卡朋引起严重肝炎和急性肝功能衰竭。
⑵损伤机制： 恩他卡朋广泛通过肝脏代谢，主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的葡萄苷酸化作用进行生物转化而消除。该酶的多态性可能会引起肝酶升高，但尚未确定剂量、代谢和肝损伤之间的关系。

禁忌症

肝功能损害患者、嗜铬细胞瘤患者、有非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用。

注意事项

⑴不推荐妊娠期及哺乳期妇女和18岁以下儿童使用。
⑵本品在老年患者体内浓度更高，吸收更快。
⑶有酒精中毒病史及肝损害病史者、肝脏疾病患者。胆道阻塞者慎用。
⑷本品能显著增加左旋多巴的生物利用度，延长左旋多巴的作用时程，合用的复方左旋多巴的每日用量需减少。

药物相互作用

⑴恩托卡朋不宜与阿扑吗啡合用；与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用可增加心血管系统不良反应，需要合用时，后者应减量；与丙咪嗪合用可引起疲乏、口干、恶心。
⑵本品与利奈唑胺或非选择性单胺氧化酶抑制药合用，可抑制COMT和MAO，减少儿茶酚胺代谢，应避免两者合用。
⑶本品与多巴胺激动药（如溴隐亭）、司来吉兰、金刚烷胺合用，可使多巴胺能不良反应增加，合用时应调整剂量。
⑷本品在胃肠道能与铁形成螯合物，与铁制剂的服药间隔至少应为2～3小时。
⑸与氨苄西林、氯霉素、考来烯胺、丙磺舒、利福平、红霉素等合用，不良反应增加。

用药交代

不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。

给药说明

本品单用无效，须与复方左旋多巴合用。本品能显著增加左旋多巴的生物利用度，延长左旋多巴的作用时程，合用复方左旋多巴的每日剂量需减少。

用法用量

口服，有效剂量为100～200mg/次，一日次数依复方左旋多巴而定。

剂型规格

片剂

100mg 200mg

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