卡巴拉汀(利斯的明)_抗老年性痴呆症药_治疗神经退行性病变药物_作用于神经系统的药物

其他名称

重酒石酸利斯的明、卡巴拉汀、依西隆、艾斯能、EXELON

英文名称

Rivastigmine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和贴剂，并限明确诊断的阿尔茨海默病

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其重酒石酸盐。贴剂为圆形贴剂，背衬层为米色。

贮存条件

密封、室温（15～30℃）保存。

适应证

适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗以及改善帕金森病痴呆（PDD）的症状，也适用于血管性痴呆的治疗，可改善患者的记忆和认知功能，提高日常生活能力，减轻精神行为症状。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种氨基甲酸类、选择性、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制药，对胆碱酯酶的抑制时间较长，可在相当长的时间（约10小时）内阻止乙酰胆碱的水解，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所致的认知功能障碍。本品对中枢胆碱能酯酶的亲和力是外周的10倍，对中枢胆碱酯酶的抑制作用明显强于外周。动物实验表明本品对脑皮质和海马的胆碱酯酶抑制作用较强。
　　⑵药动学：口服吸收迅速，ｔmax为0.83±0.26小时，ｔ_1/2为0.85±0.12小时。食物可使ｔmax延长96分钟，峰浓度降低。血浆蛋白结合率40％，易透过血脑屏障。本品主要通过胆碱酯酶水解代谢，用药量的90％以上从尿中排泄，1％从粪便排泄。

不良反应

⑴该药可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率与程度常随服药剂量的递增而增多和加重。
⑵常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、头晕、头痛。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。
⑶临床重要不良反应可能发生心绞痛、心肌梗死、心动过缓、房室传导阻滞、病态窦房结综合征和QT间期延长。出现这些情况应立即停药并采取适当措施。

肝损伤

⑴肝毒性： 大型安慰剂对照试验显示，卡巴拉汀治疗并不引起致血清肝酶升高的频率增加，也无引起临床明显的肝损伤伴黄疸的病例报道。然而，自从卡巴拉汀透皮贴进入临床应用以来，已有至少1例导致临床明显的肝毒性伴轻度黄疸的报告。从服药至发病的时间为2个月，且血清肝酶的升高呈轻度的肝细胞损伤型。此外还有轻度皮疹和嗜酸性粒细胞增多，但无自身免疫表现。停药后5周内即完全恢复正常。
⑵损伤机制： 与其他乙酰胆碱酯酶抑制剂不同，卡巴拉汀几乎不经肝代谢。卡巴拉汀的肝毒性机制尚不清楚。

禁忌症

已知对卡巴拉汀、氨基甲酸衍生物过敏者禁用。

注意事项

⑴病窦综合征、严重的心律失常、消化性溃疡活动期、呼吸系统疾病、尿道梗阻、癫痫发作及妊娠、哺乳期妇女慎用。
⑵服用该药物后可能出现心动过缓、房室传导阻滞、QT延长、尖端扭转性心动过速等。特别是应密切监测心脏病患者（如心肌梗死、心脏瓣膜病、心肌病）、电解质异常患者（如低钾血症）、QT间期延长患者或有此病史/家族史的患者等，以防止他们出现严重心律失常。
⑶贴剂注意事项：
①透皮贴剂不应应用于发红、发炎或有伤口的皮肤。建议每日更换用药部位以避免潜在风险，应避免在14天内在同一部位的皮肤再次用药，以限度地降低皮肤刺激性的潜在风险。
②贴剂不应长期暴露于任何外部热源（如过度日晒、桑拿、日光浴）。不应将贴剂切割后使用。移除透皮贴剂后用肥皂和水清洗双手。使用后接触到眼晴或眼睛变红应立即以大量清水冲洗。
③在应用新贴剂之前，应去除前一天的贴剂。应在24小时后更换新贴剂。一次只能应用1个贴剂。用手掌用力按压贴剂至少30秒，直至贴剂边缘粘贴结实。如果贴剂脱落．应在当日贴上新的贴剂，并继续在第二日与往常一样在同一时间更换贴剂。

药物相互作用

⑴不应与其他拟胆碱药合用。
⑵本品作为作为胆碱酯酶抑制剂，与其他类的胆碱酯酶抑制药、拟胆碱药及除极化型肌松药合用时，可增强其作用，出现协同效应。
⑶尼古丁能够使本品的消除速率增加23％，服药期间尽量不吸烟或少吸烟。

用药交代

⑴利斯的明透皮贴剂应每日一次贴于上背或下背、上臂或胸部的清洁、干燥、无毛、无破损的皮肤处，且不会被贴身衣服摩擦掉落，不推荐选择大腿或腹部应用透皮贴剂，因为透皮贴剂用于这些部位时，也不应贴于发红、发炎或破损皮肤处。
⑵使用时用手掌用力按压至少30秒，直至贴剂边缘粘贴结实。

用法用量

口服：推荐起始剂量为1.5mg，一日2次，以后根据疗效和耐受每隔2周增加1.5mg，4周后剂量增至3mg，一日2次；服用4周后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，直至到最高剂量6mg，一日2次。若治疗中出现副作用或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受为止。维持剂量：1.5～4.5mg，一日2次。
外用贴剂：推荐起始剂量为一次4.6mg（1贴），一日1次。维持剂量至少治疗4周后，如果耐受性良好，剂量可増加至9.5mg（1贴），一日1次，若疗效满意，应维持此剂量治疗。

剂型规格

胶囊剂	1.5mg 3mg 4.5mg	哪儿有
胶囊剂	6mg	哪儿有
片剂	1.5mg 3mg 4.5mg	暂无
透皮贴剂	4.6mg(5cm²) 9.5mg(10cm²)	哪儿有