其他名称 | Ceredist、TA-0910 | |||
英文名称 | Taltirelin | |||
是否批准注册 | 目前国内暂无生产,无进口 | |||
适应证 | 用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。 | |||
药理作用 | ⑴药效学:本品为合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统(GNS)产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/11~1/16。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。 ⑵药动学:本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者1次接受他替瑞林0.5~40mg口服,约3~5小时可达血药峰值,食物可使他替瑞林的吸收减少约25%,并降低药物的血浆浓度。他替瑞林的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿液排泄,t1/2约为2~4h。重复给药未见药物蓄积。 | |||
不良反应 | 本品不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。 | |||
禁忌症 | 对本品敏患者禁用。 | |||
注意事项 | 肾功能受损者慎用。 | |||
给药说明 | 目前仅在欧洲上市。 | |||
用法用量 | 成人一次5mg,一日2次,早晚餐后口服,可根据年龄、症状进行适当调整。 | |||
剂型规格 |
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