其他名称 | 丹曲林、丹曲洛林、诺菲克 | ||||||
英文名称 | Dantrolene | ||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
性状 | 本胶囊内容物为橙黄色结晶性粉末。注射剂为浅黄色至橙黄色的疏松块状物或粉末。 | ||||||
贮存条件 | 密封,避光,在干燥处25℃以下保存。 | ||||||
适应证 | ⑴用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态,如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。 ⑵用于需要麻醉或手术的已知或强烈怀疑恶性高热易感患者,术前使用以预防或减轻恶性高热(罕见病:MH)症状的进展。用于恶性高热危象后预防恶性高热症状复发。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为一种直接作用于骨骼肌的骨骼肌松弛药。其主要作用部位是骨骼肌的肌浆网,通过抑制肌浆网释放钙离子而减弱肌肉收缩。 ⑵药动学:口服后吸收慢,不完全。经肝脏代谢后其代谢产物由肾脏排出体外,成人口服100mg后其半衰期(t1/2)平均为8.7小时,静脉注射的平均半衰期为4~8小时,骨骼肌松弛的时间及程度与应用剂量相关。 |
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不良反应 | 常见不良反应:嗜睡、头晕、无力、全身不适、疲乏和腹泻,可通过低起始剂量逐渐递增至最佳疗效剂量范围来避免。严重腹泻时可能需要临时停药。如果恢复给药后腹泻复发,应终止治疗。长期使用可能引起肝肾功能损害。 | ||||||
肝损伤 | ⑴肝损伤:
丹曲林治疗过程中血清转氨酶轻微暂时性升高的情况比较常见(1%),临床肝损伤比例为0.1%至0.2%。肝损伤症状可能相当严重;已有相关急性肝功能衰竭甚至死亡的病例报道。临床明显肝损伤的潜伏期为一周至数个月不等,但一般在治疗前6个月内出现。多数症状严重的患者突发黄疸、恶心、疲劳症状,且症状恶化迅速。发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等过敏症状比较罕见,自身免疫症状也不常见。酶升高的类型主要为肝细胞受损型。肝组织检查显示急性肝炎表现。一般1至3月内即可完全康复。女性、老年人或使用高剂量丹曲林的患者似乎更容易出现肝毒性反应。 ⑵损伤机制: 丹曲林与苯妥英结构相似,而苯妥英已确定可导致异质急性肝损伤;因此,这两类药物导致肝损伤的机制可能类似。但是,丹曲林几乎不导致免疫超敏性肝炎(苯妥英典型症状),使用丹曲林剂量越高,肝损伤症状越严重,表明丹曲林代谢产生有毒的中间物。 ⑶肝损星级:★★★★★ |
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禁忌症 | 下列患者禁用:①对本品中任何成份过敏者。②肝肾功能障碍。③功能性痉挛状态。④关节病变及外伤后肌痉挛。⑤35岁以上及应用雌性激素的妇女。 | ||||||
注意事项 | ⑴有心血管、呼吸系统疾病及肝病史慎用。 ⑵服药期间应定期检查肝肾功能。 |
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药物相互作用 | 尚不明确。 | ||||||
给药说明 | 手术前一天或两天,口服 4-8mg/kg/天 | ||||||
用法用量 | ⑴口服。应在医师指导下应用。①各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态。一般情况下,起始量为一次25mg,一日1次,以后每周逐渐增加,最高至一次50mg,一日3次。②恶性高热。术前:手术前一天或两天,口服4-8mg/kg/天,分3-4次,在择期手术前3-4小时用最少量的水服用最后一剂。防止恶性高热危象复发:在出现恶性高热危象后,给予4-8mg/kg/天,分4次口服,用药1-3天以防止恶性高热复发。 ⑵注射:快速持续静脉推注,当患者确认为恶性高热时,推荐起始剂量为1mg/kg,若症状未得到改善,可每次追加1mg/kg。用于预防时,本品的推荐剂量为2.5mg/kg,在麻醉之前15分钟-1小时内开始滴注,约1小时完成给药。 |
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剂型规格 |
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