麦角胺易制毒
其他名称 酒石酸麦角胺、贾乃金、Ergate、Ergotartrat
英文名称 Ergotamine
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口含、口服给药、直肠给药
孕妇用药安全分级 X
是否禁止零售 禁止零售
贮存条件 本品须在避光、阴凉处贮存。
适应证 适用于中到重度偏头痛发作期的治疗及月经期偏头痛的治疗。丛集性头痛和难治性偏头痛,包括偏头痛状态的治疗。也可用于慢性每日头痛的治疗。
药理作用 ⑴药效学:主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或激活血管壁的5-羟色胺(5-HT)受体,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。对静脉也有收缩作用。 ⑵药动学:口服吸收少(约为60%)而不规则,吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血药浓度达峰值,t1/2约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量原形药物随尿及粪便排泄。
不良反应 ⑴常见的不良反应有:手、趾、脸部麻木和刺痛感,脚和下肢肿胀(局部水肿)。 ⑵少见或罕见的不良反应有:焦虑和精神错乱(大脑缺血)、幻视(血管痉挛)、胸痛、胃痛、气胀等。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尚未发现麦角胺和双氢麦角胺与肝酶升高有关的病例,但这两种药物通常剂量小,且间隔使用,因此肝酶升高可能性不大。麦角胺滥用会引起动脉或静脉痉挛,且至少已报告一例门静脉和脾静脉血栓(伴有非硬化性门静脉高压)的病例。麦角胺过量可能会引起四肢或内脏(包括肝脏)缺血性损伤。
⑵损伤机制: 麦角胺经肝脏大量代谢,但由于剂量低,即便代谢中间物具有潜在毒性,也可能形成共轭产物,且迅速排出体外,不会引起肝损伤。麦角胺的血管痉挛作用能够引起动脉和静脉痉挛,且造成肝动脉或门静脉系统出现血栓。
禁忌症 ⑴本品有催产作用,孕妇禁用。 ⑵冠心病、严重高血压、甲状腺功能亢进、闭塞性血栓性脉管炎、肝功能损害、肾功能损害以及对本品过敏者均禁用。
注意事项 ⑴老年人慎用,可加重老年病。 ⑵逾量可引起严重中毒,急性中毒症状为精神错乱、共济失调、惊厥、手足灰白发冷、感觉障碍,甚至昏迷与呼吸麻痹而死亡。
药物相互作用 麦角胺与咖啡因合用有协同作用,提高疗效,减少不良反应。
给药说明 头痛早期给药效果好,头痛发作时用药效果差。
用法用量 1.口服:一次1~2mg,间隔0.5~1小时可再服1mg。一日不超过6mg,1周不多于10mg。口服效果不及皮下注射。 2.皮下注射(用于有呕吐者):一次0.25~0.5mg,必要时隔1小时重复1次,24小时内不超过1mg。
剂型规格
片剂 0.5mg 1mg 暂无
注射液 0.25mg 1ml 0.5mg 1ml 暂无

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