双氢麦角胺
其他名称 甲磺酸双氢麦角胺、二氢麦角胺、双氢麦角毒碱、氢化麦角胺、舒脑宁
英文名称 Dihydroergotamine
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 X
适应证 主要用于中到重度偏头痛发作期的治疗,难治性偏头痛和丛集性头痛的治疗。亦可用于血管性头痛的治疗。
药理作用 本品的药理作用与酒石酸麦角胺相似,作用较弱。本品属于α受体拮抗药,对血管运动中枢的抑制作用较麦角胺强,能缓解脑血管痉挛。本品口服吸收不好。
不良反应 不良反应较酒石酸麦角胺轻,发生率低,有恶心、呕吐、腹泻、浮肿等。
肝损伤 ⑴肝毒性: 尚未发现麦角胺和双氢麦角胺与肝酶升高有关的病例,但这两种药物通常剂量小,且间隔使用,因此肝酶升高可能性不大。麦角胺滥用会引起动脉或静脉痉挛,且至少已报告一例门静脉和脾静脉血栓(伴有非硬化性门静脉高压)的病例。麦角胺过量可能会引起四肢或内脏(包括肝脏)缺血性损伤。
⑵损伤机制: 麦角胺经肝脏大量代谢,但由于剂量低,即便代谢中间物具有潜在毒性,也可能形成共轭产物,且迅速排出体外,不会引起肝损伤。麦角胺的血管痉挛作用能够引起动脉和静脉痉挛,且造成肝动脉或门静脉系统出现血栓。
禁忌症 ⑴对麦角生物碱过敏者。
⑵周围血管疾病者、心肌梗死、冠心病、未控制的高血压者,持续低血压、休克者,败血症患者。
⑶正使用其他血管收缩药或升压药者(可引起极度高血压),24小时内使用过麦角类药、美西麦角、5-HT1B/1D受体激动药(如舒马普坦)等。
⑷妊娠期及哺乳期妇女,偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者。
⑸严重肝功能不全者。
⑹严重肾功能不全者。
注意事项 对其他麦角碱药物曾产生过依赖性者,存在脑血管意外的危险因素者慎用。
药物相互作用 ⑴与可卡因、肾上腺素、去甲肾上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、伪麻黄碱、利托那韦等合用,可因协同作用而致血压骤升,属禁忌。
⑵与佐米曲坦、琥珀酸舒马坦、利扎曲坦及那拉曲坦合用,可因协同作用而致血管痉挛反应延长。
⑶与右苯丙胺、西布曲明合用,可致5-HT综合征,表现为意识障碍、精神状态改变、出汗、震颤、肌痉挛、寒战、反射亢进及高血压,可能的机制为增加了突触的血清素水平而使血清素受体受到过度刺激。
⑷安普那韦、那非那韦、沙奎那韦、英地那韦、硝酸甘油、地拉非定、克拉霉素、地红霉素、依法维仑、红霉素等,可减少本品代谢,导致麦角中毒的危险。
⑸与环孢素合用,将改变环孢素的药动学。
⑹多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。
用药交代 服用本品是禁止与葡萄柚汁合用,本品由CYP3A4代谢被抑制,会出现麦角中毒(恶心、呕吐、血管痉挛缺血)的风险。
给药说明 口服吸收不佳,治疗偏头痛多采用注射给药,但冠心病患者限于口服给药。
用法用量   ⑴口服:一次1~3mg,必要时30~60min后重复用药,一日量不超过10mg,一般一日2~3次。
  ⑵肌肉注射、皮下注射或静脉注射:一次1~2mg,一日1~2次。
剂型规格
片剂 1mg 哪儿有
舌下含片 0.25mg 0.5mg 暂无
缓释胶囊 5mg 暂无
口服液 2mg 1ml 暂无
注射液 0.3mg 1ml 1mg 1ml 哪儿有
鼻喷剂 0.725mg/喷 暂无

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