夫罗曲普坦_曲普坦类药_抗偏头痛药_作用于神经系统的药物

其他名称

夫罗曲坦、Frova

英文名称

Frovatriptan

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

适应证

适用于偏头痛。

药理作用

⑴药效学：本品为选择性5-HT1受体激动剂，对神经元5-HT1D及血管选择性5-HT1B受体有高度的亲和性，对5-HT1A、5-HT1F、5-HT7受体有中等的亲和性，主要作用于脑外动脉和颅内动脉，并抑制这些血管的过度扩张。本品对心脏功能和血压无影响，也不影响冠状动脉的血流。 ⑵药动学：单次口服本品2.5mg，达峰时间约为2～4小时，绝对生物利用度约为20％～30％，食物对其生物利用度无明显影响，但可延迟达峰时间。静脉注射0.8mg后，平均稳态分布容积约为3.0～4.2L/kg，血浆蛋白结合率约为15％。它主要通过细胞色素P450代谢。静注本品后平均清除率为130～220ml/min，肾清除率占总清除率的40％～45％。清除半衰期约为26小时。药物原形及代谢物通过尿（占32％，其中10％为原形）和粪便（占62％，其中32％为原形）排出体外。

不良反应

主要不良反应包括神经系统（占1.15％，包括头晕、感觉异常和头痛）；胃肠道系统（占0.97％，包括恶心、口干、消化不良和呕吐）；身体不适（占0.97％，包括疲劳。体温改变和胸痛）；精神疾病（占0.64％，包括嗜睡）；其他不良反应还包括骨骼疼痛、心脏不适等，也有冠状动脉痉挛、短暂心肌缺血和室颤的报道。

禁忌症

心绞痛、心肌梗死等局部缺血性心脏病患者，脑血管疾病患者，外周血管疾病患者，血压未得到控制的高血压患者，偏瘫型或基低型偏头痛患者，以及对本品及其制剂成分过敏者及严重肝功能损害者均禁用。

注意事项

⑴本品只用于明确诊断为偏头痛发作，不作为偏头痛的预防药物使用。 ⑵除非能进行全程心脏监测时，一般不用于易发生心脏疾病者（高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等）。 ⑶首次剂量最好在药师或医师的监督下使用；本品定位妊娠用药Ｃ类，妊娠期妇女、哺乳期妇女应慎用；不推荐用于65岁以上，18岁以下的人群。 ⑷过量后无特殊解毒剂，只能采取支持性治疗，如保持通风、充足吸氧、同时严密监测心脏功能。

药物相互作用

⑴与普萘洛尔合用，可增加本药的生物利用度。 ⑵与麦角胺衍生物合用，可发生血管痉挛，致血压升高，故服用此药的24小时内禁用含麦角胺的药物。 ⑶与阿莫曲普坦合用，可增加发生血管痉挛反应的风险。所以在使用阿莫曲普坦的24小时内禁止使用本品。 ⑷与5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）合用不良反应增加（如虚弱、反射亢进、肌肉运动失调）。 ⑸与5-羟色胺受体激动剂合用，可延长血管痉挛反应时间。

用法用量

口服：每日2.5mg，头痛缓解后再次复发可再服2.5mg，但两次间隔应在2小时以上，每日用量不应超过7.5mg。

剂型规格

片剂	2.5mg	暂无
胶囊剂	2.5mg	暂无