依达赛珠单抗_单克隆抗体药_治疗用生物制品_生物制品

其他名称

泰毕安^®、Praxbind^®

英文名称

Idarucizumab

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为清澈无色至浅黄色，或至略微乳白色溶液。

贮存条件

贮存在2ºC至8ºC。不要冻结。不要摇晃。使用前，未打开小瓶可保持在室温25°C共至48小时。

适应证

本品为达比加群酯的特效逆转药，用于接受达比加群酯治疗的患者，在急诊手术、介入性操作、或者出现危及生命或无法控制的出血并发症。
研究中，证实了本品可迅速逆转达比加群酯的抗凝效应，在给予5g本品几分钟后立即生效，未观察到给予本品后出现促凝血效应。

药理作用

⑴药效学：本品是达比加群的一种特异性逆转剂。它是一种人源化单克隆抗体片段（Fab）药物，结合达比加群及其酰基葡萄糖醛酸代谢产物的亲和力，高于达比加群结合凝血酶的亲和力，并可中和其抗凝作用。
⑵药动学：在I期研究的6例年龄45-64岁的健康受试者中研究了5g依达赛珠单抗静脉输注后的药代动力学特征。
①分布：依达赛珠单抗呈现多相分布动力学和有限的血管外分布特征。5g静脉输注后，稳态分布容积（VSS）几何均值为8.9L（几何变异系数（gCV）为24.8％）。终末期分布容积（VZ）为 41.8L（gCV 22.3%）。
②生物转化：多种途径可能参与抗体的代谢。所有这些途径都可通过生物降解方式将抗体分解为较小的分子，即小分子肽或氨基酸，然后被再吸收，参与一般蛋白质的合成。
③消除：依达赛珠单抗可被快速消除，总清除率为47.0mL/min（gCV18.4%），初始半衰期为47分钟（gCV11.4%），终末半衰期为10.3小时（gCV18.9%）。5g依达赛珠单抗静脉给药后，32.1％（gCV60.0％）的剂量在6小时内自尿液中回收，不到1％的剂量在接下来的18个小时内回收。剩余剂量部分预计通过蛋白分解代谢消除（主要在肾脏）。
观察到接受依达赛珠单抗治疗患者出现蛋白尿。这种一过性的蛋白尿是5g依达赛珠单抗大剂量/短期静脉注射后导致肾脏蛋白溢出的生理反应。一过性蛋白尿通常在依达赛珠单抗给药后4小时左右达到峰值，12-24小时内恢复正常。极个别病例的一过性蛋白尿可持续24小时以上。
④代谢：多种途径可能参与抗体的代谢。所有这些途径都可通过生物降解方式将抗体分解为较小的分子，即小分子肽或氨基酸，然后被再吸收，参与一般蛋白质的合成。

不良反应

≥5%的患者报告的不良反应为头痛、低钾血症、谵妄、便秘、发热和肺炎。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴目前还不知道本品用于妊娠妇女是否可致胎儿危害或能影响生殖能力。在妊娠期间，只有当本品的获益大于风险时，才可以使用。
⑵没有本品对哺乳喂养婴儿或对乳汁生成的影响的数据。尚不明确本品是否会分泌至人乳中。
⑶未曾确定儿童患者的安全性和有效性。
⑷肾受损患者无需剂量调整。
⑸目前没有肝受损患者中使用本品的研究数据。

药物相互作用

未进行正式的依达赛珠单抗与其他药品的相互作用研究。根据依达赛珠单抗药代动力学特性及结合达比加群的高特异性，认为依达赛珠单抗不太可能与其他药品产生具有临床意义的相互作用。

给药说明

⑴本品只为静脉使用。
⑵不要与其他医药产品混合。
⑶静脉给予剂量5g(2小瓶，各含2.5g)，可两个连续输注或通过注射器连续地推注一个接着一个。
⑷可使用预先存在静脉先给予PRAXBIND。输注前先用无菌0.9%氯化钠注射液，USP溶液冲洗。

用法用量

静脉滴注或推注给药：推荐剂量为5g。
本品（2×2.5g/50ml）通过两次连续静脉输注（每次输注时间为5-10分钟）或采用一次静脉快速注射给药。
在少量的患者中，本品给药后24小时内可再次在血浆中检测到未结合的达比加群，同时伴凝血参数延长。

剂型规格

注射液

2.5g 50ml

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