硝酸甘油_硝酸酯类_抗心绞痛药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

三硝酸甘油酯、疗痛脉、永保心灵、保欣宁、乃才朗、礼顿、Nitroglycerol

英文名称

Nitroglycerin

基本药物

基药（片剂：0.5mg；注射液：1ml:5mg）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型和注射剂为甲类，舌下片剂和吸入剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

舌下给药、经皮给药

孕妇用药安全分级

性状

近无色不透明油状液体，略有挥发性，但几乎无臭，有窜透性香甜味。每1ml约重1.6g。稍溶于水（1:800），易溶于乙醇。

贮存条件

密闭，阴凉处贮藏，应避免撞击与火源。

适应证

治疗和预防心绞痛；也可作为扩张血管药用于治疗充血性心力衰竭；注射剂可用于治疗高血压。

药理作用

⑴药效学：所有硝酸盐类有相同的药理作用，然而因各种药的药动学，提供特殊试验和临床应用资料不同，各特殊制剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂，据认为只有有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张；能扩张周围静脉，使周围静脉贮血，左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降；也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，从而使心肌耗氧量降低，缓解心绞痛，其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布。由于使静脉（主要的）和动脉扩张，可减轻心脏前（主要的）和后负荷，心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。
⑵药动学：易自口腔黏膜及胃肠道吸收，也可以从皮肤吸收，舌下给药吸收迅速完全，生物利用度80％；而口服因肝脏首过效应，在肝内被有机硝酸酯还原酶降解，生物利用度仅为8％。蛋白结合率60％。舌下给药2～3分钟起效，5分钟达最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟。ｔ_1/2（舌下）1～4分钟。静脉滴注即刻作用，贴膜剂30分钟内作用，口腔喷雾2～4分钟起作用。主要在肝内代谢，迅速而近乎完全，在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。

不良反应

⑴常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模糊，口干少见。
⑵逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力、心跳快而弱、发热、甚至抽搐。

禁忌症

⑴对本品或其他硝酸盐类过敏者。 ⑵严重低血压。 ⑶青光眼患者。 ⑷梗阻性心肌病。

注意事项

⑴交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯共谋发展也可能对本品过敏，但属罕见。
⑵对诊断的干扰：①血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺（肾上腺素与去甲肾上腺素）与尿中香草杏仁酸（VMA）值显著升高；③用Zlakis Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。
⑶下列情况应慎用：①脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担；③心肌梗死患者有低血压及心动过速者；④严重肾功能损害；⑤严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。
⑷应用本品过程中应尽心血呀和心功能的监测，从而调整剂量。
⑸用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发体位性低血压。
⑹如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如去氧肾上腺素或甲氧明，但不能用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白，如有，应增加高流量氧吸入，重症可静脉注射亚甲蓝。

药物相互作用

⑴与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并可抵消各自缺点。但后者可引起血压下降，从而导致冠脉流量减少，须加注意。
⑵与乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素、其他拟交感胺类药（去氧肾上腺素、麻黄碱或肾上腺素）同用时，疗效可减弱。
⑶中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。
⑷与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

用药交代

⑴舌下含化，不要更换包装，注意密封。
⑵缓释片需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如15分钟内用过3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作，劳动前5～10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生效。
⑵长期含服可引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复。
⑶大量和长期使用后要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。
⑷对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑。
⑸静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，并彻底混合，不得直接用作静注，不能和其他药物混合。
⑹持续用药可出现耐药性，此时可逐渐加大剂量，并采用间断用药，加用卡托普利有助于减轻耐药性。

用法用量

成人常用量：①含于舌下，一次0.25～0.5mg，按需要5分钟后可重复再用，一日不超过2mg。②静脉注射，开始剂量按每分钟5μg，最好经过恒定的输液泵滴注，若左心室充盈压或肺毛细血管嵌压为正常或低的患者（如无其他并发症的心绞痛患者），则可能已是充分有效，或可能过量。用于控制性降压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5μg/min以达到满意疗效。如在20μg/min时无效可以10μg/min递增，以后可20μg/min，一旦有效则剂量逐渐减少和给药间期延长。由于各个病人对本品的反应差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量，因此须监测血压、心律、其他血流动力学参数如非嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。③敷贴剂，硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间，将药膜敷贴于皮肤上，药物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达24小时。切勿修剪敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需要更换部位以免引起刺激。④气雾剂，向口腔舌下黏膜喷射1～2次，相当于硝酸甘油0.5～1.0mg。使用前先将罩壳帽取下，将罩壳套在喷雾头上，瓶身倒置，把罩壳对准口腔舌下黏膜揿压阀门，药液即呈雾状喷入。⑤口颊片，一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上，一日3～4次，需要时可增量至一次2.5mg，一日3～4次。⑥缓释片，口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时。

剂型规格

片剂	0.5mg^基药	哪儿有
膜剂	0.5mg/小格	暂无
乳膏剂	20mg 10g	哪儿有
气雾剂	0.5mg×200喷 0.5mg×100喷	哪儿有
敷贴剂	2.5mg 5mg 7.5mg	哪儿有
敷贴剂	15mg 25mg	哪儿有
舌下片	0.6mg	哪儿有
注射液	1mg 1ml 5mg 1ml^基药	哪儿有
注射液	10mg:0.9g 100ml 20mg:0.9g 100ml	哪儿有