硝酸异山梨酯
其他名称 二硝酸异山梨酯、硝异梨醇、消心痛、异舒吉、长效易顺脉、Sorbide Nitrate、ISOKET、SORBITRATE、CARVASIN、NITOROROL
英文名称 Isosorbide
基本药物 基药(片剂:5mg;氯化钠注射液、葡萄糖注射液:100ml:10mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版、口服常释剂型和注射剂为甲类,缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口含、口服给药、肠道外给药、经皮给药
孕妇用药安全分级 C
性状 为白色结晶性粉末;无臭。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。熔点68~72℃。
贮存条件 密封,遮光保存。
适应证 治疗和预防各型心绞痛,也可用于治疗对洋地黄毒苷或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭者。
药理作用   ⑴药效学:参阅硝酸甘油。
  ⑵药动学:口服吸收完全,生物利用度口服为22%,舌下含服为59%。蛋白结合率低。本品主要在肝内代谢,口服首过效应明显,经酶脱硝生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。口服后15~40分钟达最大效应,持续4~6小时;舌下2~5分钟起效,15分钟达最大效应,持续作用1~2小时;缓释片30分钟起效,持续作用12小时。血药浓度峰值口服为3ng/ml,舌下含服为9ng/ml。t1/2静脉、舌下含服、口服分别为20分钟、1小时和4小时。本品经肾排泄。
不良反应 参阅硝酸甘油。
禁忌症 参阅硝酸甘油。
注意事项 参阅硝酸甘油。
药物相互作用 拟交感神经药(肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱)可降低本品的抗心绞痛作用。其他参阅硝酸甘油。
用药交代 ⑴缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。不建议预先调整硝酸异山梨酯的剂量。
给药说明 参阅硝酸甘油。
用法用量   1.片剂:①缓解心绞痛,舌下给药一次5mg。②预防心绞痛,口服一次5~10mg,一日2~3次。③治疗心力衰竭,口服一次5~20mg,6~8小时一次。
  2.缓释片:口服,一次40~80mg,8~12小时一次。
  3.气雾剂:向口腔舌下喷雾,一次3~4喷,即可达到治疗量2.5mg。每次间隔30秒。使用时先将罩帽取下,将瓶口对准口腔,揿压喷雾头,药液即呈雾状喷入口腔内。
  4.注射剂:静脉滴注,可用本品注射液10mg,加入5%葡萄糖注射液250ml静滴,从40μg/min开始,根据情况每4~5分钟增加10~20μg/min。一般剂量为每小时2~10mg,剂量须根据病人反应而调节。用药期间,必须密切监测病人脉搏、心律和血压。
  5.外用:乳膏剂涂于皮肤,小剂量开始,每格相当于硝酸异山梨酯0.2g。将药膏按刻度挤出所需长度,均匀涂布于所给印有刻度的纸上(即5cm×5cm),贴在左胸前区,一日1次,必要时8小时1次,可睡前贴用。
剂型规格
片剂 5mg基药 10mg 20mg 哪儿有
缓释片 20mg 40mg 哪儿有
缓释胶囊 20mg 40mg 哪儿有
喷雾剂 16g:0.471g(1.25mg*300喷) 10ml:0.125g 0.625mg*200 20ml:0.25g 1.4mg*180 哪儿有
乳膏剂 1.5g 10g 暂无
粉针剂 2.5mg 5mg 10mg 哪儿有
粉针剂 20mg 25mg 哪儿有
注射液 5mg 5ml 10mg 10ml 50mg 50ml 哪儿有
注射液 10mg:0.9g 100ml基药 20mg:1.8g 200ml 10mg:5g 100ml基药 哪儿有
注射液 25mg:12.5g 250ml 哪儿有

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