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　　前不久国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准替格瑞洛（倍林达）用于心梗后高危患者1年以上持续治疗的适应证，并批准替格瑞洛90mg在中国的上市申请。 

　　据悉，在急性冠脉综合征（ACS）的病理基础上，血小板参与冠脉粥样硬化血栓形成的所有阶段，抗血小板治疗也贯穿ACS急性期和长期管理的全程。在ACS急性期，国内外指南 均明确，一经诊断如无禁忌均应尽快给予P2Y12受体抑制剂，其中替格瑞洛已获得各大指南优先或I类推荐。而就长期抗血小板管理而言，尽管心梗患者双抗治疗（双重联抗血小板治疗， DAPT）至少12个月已是指南和实践中强调的不争事实，但临床实践发现，对于高缺血风险 人群（如多支病变、糖尿病、多次自发心梗病史、慢性肾脏病、老龄等）而言，双抗治疗12个月后依然存在较高的缺血风险。因此，这些人群是否需要延长双抗治疗，以降低心血管病 风险，一直困扰着许多心内科医生。

　　2015年，涵盖2万多例受试者的国际多中心随机对照试验PEGASUS-TIMI 54研究于美国心 脏病学学会年会（ACC）公布，并于《新英格兰医学杂志（NEJM）》同步发表。研究显示，在有心梗病史且合并≥1项动脉粥样硬化血栓性高危因素的稳定期患者中，替格瑞洛90mg延长双抗治疗（平均33个月）相比阿司匹林单药显著降低心血管死亡、心梗和卒中的复合终点 发生率（相对风险度下降16%，P=0.004），且不增加致死性出血或颅内出血风险。替格瑞洛 也因此成为目前唯一证实在高危心梗后12个月以上患者治疗3年能降低心血管事件的P2Y12受体抑制剂。

　　替格瑞洛为2017年国家谈判品种；限口服常释剂型；限急性冠脉综合症患者，支付不超过12个月；属于医保(乙)，支付标准：8.45元(90mg/片)

　　需要了解该药品的详细信息请登录湖南药事服务网查询药物数据库。

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一类抗血小板药物小知识：

何为P2Y12受体抑制剂

　　P2Y12受体是二磷酸腺苷（ADP）受体的一种。人类血小板包括三种不同的ADP受体：即P2Y1、P2Y12、P2X1。P2X1 是配体门控离子通道，P2Y1、2Y12是与不同的两种G蛋白藕连的受体。 其中P2Y1、P2Y12 是ADP作用的受体，也是ADP受体拮抗剂作用靶点。

　　P2Y1是ADP诱导血小板聚集反应中的主要受体。ADP与P2Y1 受体结合后，P2Y1 受体与Gq蛋白藕连激活磷酯酶C 从而导致Ca²⁺ 从细胞外流入细胞内，细胞内Ca²⁺  浓度的升高激活了蛋白激酶C 引起血小板变形和聚集。

ADP与P2Y12受体结合，P2Y12受体与Gi蛋白藕连，抑制血小板的腺苷酸环化酶的活化，降低了血小板中cAMP的水平，诱发血小板的聚集。

　　下图是三种受体与不同药物结合的示意图。

目前有哪些P2Y12受体拮抗剂药物

●第一代P2Y12受体拮抗剂药物：代表药物有噻氯匹定（Tielopidine）制剂，已在中国市场上市。

●第二代P2Y12受体拮抗剂药物：代表药物有氯吡格雷（Clopidogrel）制剂，已在中国市场上市。

●第三代P2Y12受体拮抗剂药物：代表药物有普拉格雷（Prasugrel）制剂，目前还未在中国市场上市。

　　以上三代P2Y12受体拮抗剂药物都属于噻吩并吡啶类化合物，与P2Y12受体的结合是不可逆的，因此一旦引起出血的不良反应，控制比较麻烦，主要是治疗时间比较长，并且不易控制。

　　而以上介绍的替格瑞洛（Ticagrelor）制剂属于非噻吩并吡啶类化合物，也是一种P2Y12受体抑制剂，应该属于第四代吧。这个药物不同之处是与P2Y12受体结合是可逆的，因此克服了以上三代P2Y12受体拮抗剂不可逆带来的毛病。对于药物所引起的出血问题处理起来相对容易多了。

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