氨吡啶_钾通道阻滞药_抗重症肌无力药_作用于神经系统的药物

其他名称

达伐吡啶、4-氨基吡啶、4-AP、4-Aminopyridine、dalfampridine、Ampyra

英文名称

Fampridine

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限多发性硬化合并步行障碍（EDSS评分4-7分）的成年患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色至类白色双凸椭圆形片剂，边缘扁平。一面凹刻“A10”字样。

贮存条件

干燥处遮光密闭，不超过 25℃保存。短程携带允许15～30℃。

适应证

⑴用于改善多发性硬化症（罕见病）合并步行障碍（EDSS评分4-7分）的成年患者的步行能力。
⑵亦可用于抗肌松药过量引起的肌肉麻痹，重症肌无力。
⑶亦可用于解除地西泮、氯胺酮、苯巴比妥等药物对中枢的抑制作用。

药理作用

⑴药效学：本品为钾通道阻滞药，通过阻滞钾通道，减少Ｋ⁺外流，引起膜除极化，增加Ca²⁺内流，促进神经末梢释放Ach、NA、DA等递质。兴奋交感神经节、拮抗六烃季铵对神经节的阻断作用；拮抗筒箭毒碱、多黏菌素、氨基糖苷类抗生素对神经肌肉接头的阻断作用；对抗麻醉药、镇静催眠药的中枢抑制作用。此外，还可诱发激怒反应，可作为抗精神病药的筛选模型。给兔脑室注射可诱发复发性惊厥，作为筛选抗惊厥药的动物模型。 ⑵药动学：口服氨吡啶后，其在胃肠道中被迅速完全吸收。氨吡啶的治疗指数较窄。本品是一种脂溶性药物，易穿过血脑屏障。氨吡啶基本不与血浆蛋白结合（在人体血浆中的结合范围在 3-7%）。氨吡啶的分布容积约为 2.6L/kg。当本品与食物同服时，氨吡啶的血浆浓度-时间曲线（AUC0-∞）下的面积减少了约为2-7%（10mg剂量）。AUC的小幅降低预计不会导致治疗效果降低。然而，Cmax 增加了15-23%。由于Cmax和剂量相关的不良反应之间有明确的关系，建议本品不与食物同服。本品90%通过肾脏排泄，粪便排泄量尚不到给药剂量的1%。本品表现为线性（剂量比例）药代动力学特征，终末消除半衰期约为6小时。

不良反应

最常见的不良事件（发生率≥2％，且发生率大于AMPYRA的安慰剂发生率是尿路感染，失眠，头晕，头痛，恶心，虚弱，背痛，平衡障碍，多发硬化症复发，感觉异常，鼻咽炎，便秘，消化不良和咽喉痛。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

禁忌症

以下患者禁用：
⑴对本品活性物质或任何辅料过敏的患者。
⑵与含氨吡啶（4-氨基吡啶）的其他药物联合使用的患者。
⑶有惊厥发作病史或当前惊厥发作表现的患者。
⑷中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率＜50 mL/min）。
⑸本品与有机阳离子转运蛋白 2（OCT2）抑制剂（如西咪替丁）同时使用的患者。

注意事项

⑴不怕可能诱发癫痫，如发生癫痫，则需要立即停药，不可再用。
⑵用药前及用药期间，需检测肾功能，Ccr（内生肌酐清除率）为50～80ml/min患者血药浓度会上升50％，应降低剂量。
⑶轻度肾功能损伤患者或使用OCT2底物类药物，如卡维地洛、普萘洛尔和二甲双胍的患者应慎用本品。 ⑷妊娠期妇女应权衡利弊，使用前请咨询医生或药师。
⑸哺乳期妇女如需使用，暂停哺乳。
⑹18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确，请慎重使用。
⑺老年人在开始接受本品治疗前应接受肾功能检查。建议对老年人的肾功能进行监测，以发现是否有任何肾功能损害。
⑻用药过量的患者提供支持治疗。如果出现反复惊厥发作，应使用苯二氮䓬类、苯妥英或其他适当的急性抗癫痫治疗。

药物相互作用

⑴本品不得与其他含氨吡啶（4-氨基吡啶）的药物同时使用。
⑵本品不得将氨吡啶与 OCT2 抑制剂，如西咪替丁同时使用。
⑶本品与OCT2底物类药物，如卡维地洛、普萘洛尔和二甲双胍同时使用时应谨慎，适当调整剂量。

用药交代

遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。

用法用量

口服：推荐剂量为一次10mg，一日2次，间隔12小时（早晚各10mg）。不应高于推荐频率和剂量用药。不应随餐服用本品。本品应整片吞服。不得掰开、压碎、溶解、吮吸或咀嚼药片。
起始用药应限于2至4周，因为服用本品2至4周内通常可确定患者是否有临床获益。如果患者未报告获益，应停用本品。

剂型规格

缓释片

10mg

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