普瑞巴林_非成瘾性镇痛药_镇痛药_作用于神经系统的药物

其他名称

乐瑞卡、LYRICA

英文名称

Pregabalin

基本药物

基药（胶囊：75mg、150mg）

医保类别

医保(乙)，缓释片医保支付标准：2.76元（82.5mg/片）；4.70元（165mg/片）；7.99元（330mg/片）。口服溶液医保支付标准：89.78元（2%（100ml:2000mg）/瓶）；89.78 元（100ml（2%（473ml:9460mg）/瓶））；152.63 元（2%（200ml:4000mg）/瓶）；295.00 元（2%（473ml:9460mg）/瓶）。

医保备注

2023版、限口服常释剂型；缓释片为协议期谈判药品，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日；口服溶液为协议期谈判竞价药品，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品制剂为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。

贮存条件

密封保存。

适应证

⑴可用于治疗外周神经痛。我国批准的适应证为：用于治疗带状疱疹后神经痛。
⑵用于治疗成人糖尿病周围神经病变—神经病理性疼痛【美国FDA已批准；欧洲神经病联盟《2010 NICE 神经病理性疼痛药物治疗指南》；《神经病理性疼痛诊疗专家共识》（2013）】。
⑶用于4岁及4岁以上患者部分性癫痫发作的辅助治疗【美国FDA说明书已批准普瑞巴林用于部分性癫痫发作的辅助治疗；2017 香港癫痫指南：抗癫痫药的应用】。
⑷用于纤维肌痛【美国FDA说明书已批准普瑞巴林用于纤维肌痛；欧洲抗风湿病联盟2016 EULAR修订建议：纤维肌痛的管理】。
⑸脊髓损伤相关的神经病理性疼痛【美国FDA说明书已批准普瑞巴林用于脊髓损伤相关的神经病理性疼痛；2010 EFNS神经病理性疼痛的药物治疗指南】。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种新型γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，与中枢神经系统中α2-δ位点（电压门控钙通道的一个辅助性亚基）有高度亲和力，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。
　　⑵药动学：本品空腹口服吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度，口服生物利用度≥90％，与剂量无关。多剂量给药后，24～48小时内可达稳态。餐后服药延迟其吸收。分布容积约为0.5L/kg。本品不与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障。本品在体内不被代谢，消除半衰期约为6.3小时，不受剂量和重复给药的影响。90％以上以原形从尿液中排泄，肾脏清除率占到总清除率的88％。血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系，总的体内清除率约为80ml/min，在推荐的每日给药剂量范围内，本品的药代动力学呈线性。

不良反应

本品最常见的不良反应为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模糊、体重增加及注意力不集中等；其他常见不良反应包括腹痛、过敏、发热、胃肠炎、食欲增加、瘀斑、关节痛、肌痛、焦虑等，多数不良反应为轻、中度，且呈剂量相关性。

肝损伤

⑴肝毒性： 目前关于普瑞巴林肝毒性的资料有限。糖尿病性神经病和癫痫临床试验表明，普瑞巴林与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。虽然获准在更广领域使用，很少发现因普瑞巴林引起临床症状明显的肝损伤的病例。即使有，多数病例都是轻微的，通常未伴有黄疸。潜伏期较短：肝损伤症状一般在服用药物后3至14日内出现。胆汁淤积和肝细胞型损伤均有报告。未发现超敏反应症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多），无自身抗体合成。某些患者可能出现较重症状，伴有黄疸和前凝血时间延长。但是，在停药后，所有症状在最后都得到康复，无残留损伤。
⑵损伤机制： 少数严重肝中毒的原因可能在于普瑞巴林几乎不经过肝代谢，而是迅速随尿液排出。普瑞巴林引起的肝损伤明显是异质性的，可能是由免疫原因或是新陈代谢原因引起的。

禁忌症

对本品所含活性成分或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

⑴由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退患者应调整剂量，推荐剂量适用于肌酐清除率≥60ml/min的患者。
⑵小于12岁的儿童和青少年（12～17岁）不推荐使用本品。
⑶老年患者需要减少剂量。
⑷如出现血管性水肿或超敏反应宜立即停药。
⑸慎用于充血性心力衰竭的患者。
⑹在妊娠期的前三个月使用可能会略微增加胎儿重大先天性畸形的风险。。患者在治疗期间应继续采取有效的避孕措施，除非有明确的必要性，否则应避免在妊娠期间使用本品。

药物相互作用

⑴普瑞巴林几乎不与其他药物发生药代动力学的相互作用。但有本品和暂时性抗抑郁药合用引起呼吸抑制及昏迷的报道。
⑵本品可能增强乙醇及劳拉西泮的作用。
⑶本品可能增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。

用药交代

⑴如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。
⑵建议在使用普瑞巴林治疗期间应采取用有效的避孕措施，除非有明确的必要，否则应避免在妊娠期间使用。

给药说明

本品可与食物同服，也可单独服用。

用法用量

口服：本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日，2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患者。
肾功能损伤患者用药：
由于不良反应呈剂量依赖性，且本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。肾功能损伤患者应根据肌酐清除率（CLcr）调整剂量，但需要估计患者的CLcr（单位为ml/min）。CLcr（单位为ml/min）可通过测定血浆肌酐水平（mg/分升）代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计算。
肌酐清除率为30~60ml/min，剂量调整为正常人剂量的一半，每日2次或3次；肌酐清除率为15~30ml/min，剂量调整为正常人剂量的1/3，每日1次或2次；肌酐清除率小于15ml/min时，剂量调整为正常人剂量的1/3，每日1次。
对正在接受血液透析治疗的患者，应根据患者的肾功能来调整日剂量。除调整日剂量外，每进行4小时的血液透析治疗，应立即给予一次补充剂量。如按25mg每日1次服药患者：单次补充剂量为25mg或50mg；如按25~50mg每日1次服药患者：单次补充剂量为50mg或75mg；如按 50~75mg每日1次服药患者：单次补充剂量为75mg或100mg；如按75mg每日1次服药患者：单次补充剂量为100mg或150mg。
肝功能损伤患者用药：肝功能损伤患者，无需调整用药剂量。
用于治疗成人糖尿病周围神经病变—神经病理性疼痛。起始剂量50mg tid；最大剂量可增至100mg tid（Cr≥60mL/min），但疗程控制在一周内。

剂型规格

胶囊剂	25mg 50mg 75mg^基药	哪儿有
胶囊剂	100mg 150mg^基药 300mg	哪儿有
口服液	2g 100ml 4g 200ml 9.46g 473ml	哪儿有
缓释片	82.5mg 165mg 330mg	哪儿有