齐考诺肽_非成瘾性镇痛药_镇痛药_作用于神经系统的药物

英文名称

Ziconotide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

适应证

用于需要鞘内治疗且对其他镇痛治疗（如应用全身性镇痛药或鞘内注射吗啡等）不耐受或疗效差的严重慢性疼痛患者。

药理作用

⑴药效学：本品是由人工合成的25个氨基酸制成的多肽，是一种Ｎ型钙通道阻断药。动物实验结果显示，本品结合并阻断脊髓背角浅层内的初级伤害感受性传入神经上的Ｎ-型钙通道，从而阻止初级传入神经末梢兴奋性神经递质的释放，对抗伤害感受。
⑵药动学：给予慢性疼痛患者持续1小时鞘内输注本品1～10mg后，脑脊液中的药物峰浓度为16.4～132ng/ml，消除半衰期约为4.6小时（2.9～6.5小时），血浆蛋白结合率约为50％。本品进入全身循环后，被组织中的肽酶或蛋白酶降解为多肽片段和游离氨基酸。经尿液排出的原药不足1％。

不良反应

主要不良反应有：心血管系统反应，如心跳缓慢和直立性低血压，呈剂量依赖性；中枢神经系统反应，如眩晕、眼球震颤、共济失调、兴奋、发U男爵、镇静和昏迷等均有报道，其中部分不良反应在减量或停药后数日至数周才消除；胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻等；其他尚有皮疹、结膜充血、鼻充血、肝功能异常和尿潴留等。

禁忌症

本品治疗期间可能出现严重的精神症状和神经损害，因此有精神病史者禁用本品。

注意事项

用药过程中应密切监测患者是否出现认知损害，幻觉或情绪、意识改变的迹象。当出现严重的神经学或精神病学体征或症状时可以突然停用本品，不会产生停药效应。

用法用量

鞘内输注给药。起始剂量不应超过一日2.4mg（或1小时0.1mg）。宜缓慢增量，即每周增加剂量不超过2～3次，每次增量不超过一日2.4mg（或1小时0.1mg），直至第21日时达最大推荐剂量一日19.2mg（或1小时0.8mg）。

剂型规格

注射液

0.5mg 5ml 0.5mg 20ml

暂无