奥特康唑_咪唑类与三唑类_抗真菌药_抗微生物感染药物

其他名称

瑞必康、VIVJOA

英文名称

Oteseconazole

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

避光，存储在20℃至25℃；允许在短时间内在15℃至和30℃保存。

适应证

用于治疗重度外阴阴道假丝酵母菌病（RVVC）。

药理作用

⑴药效学：奥特康唑是一种抗真菌药物，属唑类金属酶抑制剂，靶向抑制真菌甾醇14α去甲基化酶（CYP51）。
⑵药动学：吸收：奥司康唑达到血浆浓度峰值的时间约为5至10小时。本品与高脂肪、高热量膳食（800-1000卡路里；50%脂肪）一起服用可使Cmax和AUC_0-72h分别增加45%和36%，但与低脂、低热量膳食相比未观察到显著差异。
分布：奥特康唑的中心分布体积约为423L。奥司康醇与血浆蛋白的结合率为99.5-99.7%。动物研究表明，奥司康唑在阴道组织中的暴露量与血浆暴露量相当。
消除：奥特康唑的中位终末半衰期约为138天。
代谢：奥特康唑不进行显著的代谢。口服放射性标记的奥特康唑后，约56%的放射性标记剂量主要通过胆汁排泄在粪便中回收，26%在尿液中回收。
特定人群：基于性别、种族/民族或轻度至中度肾损伤，奥特康唑的药代动力学没有临床显著差异。

不良反应

最常报告的不良反应（发生率>2%）是头痛和恶心。

禁忌症

以下患者禁用：具有生殖潜力的女性；孕妇和哺乳期妇女；对奥司康唑过敏患者。

注意事项

⑴胚胎-胎儿毒性：根据动物研究，本品可能会对胎儿造成伤害。大约690天的药物暴露窗口（基于奥司康唑半衰期的5倍）排除了胚胎-胎儿毒性风险的充分缓解。建议禁用于有生育潜力的女性，以及孕妇和哺乳期妇女，因为对胎儿或母乳喂养的婴儿有潜在风险。
⑵肾损伤：不建议用于严重的肾损伤或终末期肾衰竭患者（有或没有透析）。
⑶肝损伤：不建议用于中度或重度肝损伤。

药物相互作用

BCRP（乳腺癌症抵抗蛋白）底物：同时使用奥特康唑和BCRP底物可能会增加作为BCRP底物质的药物的暴露，这可能会增加与这些药物相关的不良反应的风险。使用最低可能的BCRP底物起始剂量，或考虑减少底物药物的剂量并监测不良反应。奥曲康唑使BCRP底物瑞舒伐他汀的Cmax和AUC_0-24h分别增加118%和114%。

用法用量

口服：有单药给药和与氟康唑组合给药两种推荐方案。根据患者情况使用其中一种。
⑴单药方案，随食物口服：第1天服用600mg（单剂量），第2天服用450mg（单剂量），然后，从第14天开始：每周服用一次150mg，持续11周（第2周至第12周）。
⑵与氟康唑联合使用方案，第1天、第4天和第7天，每天服用一次氟康唑150mg，然后第14天至第20天：每天服用一次奥特康唑150mg，持续7天，然后从第28天开始：每周服用一次奥特康唑150mg，持续11周（第4周至第14周）。

剂型规格

胶囊剂

150mg

哪儿有