阿法骨化醇_脂溶性维生素_维生素制剂_维生素及微量元素类药物

其他名称

阿尔法骨化醇、阿法迪三、阿法Ｄ3、法能、萌格旺、奥司惠、盖诺真、立庆、霜叶红、延迪诺、叶红、依安凡、1α-Hydroxycholecalciferol、Alpha-D3

英文名称

Alfacalcidol

基本药物

基药（片剂、胶囊、软胶囊：0.25μg、0.5μg；滴剂：20ml:40μg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和口服液体剂

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末，易溶于甲醇和无水乙醇，可溶于丙酮、乙醚，不溶于水，遇空气及光易变质。

贮存条件

密闭，置阴凉处保存。

适应证

为前体药物，在体内经肝以及成骨细胞转化为维生素D3的活性代谢物骨化三醇而起作用。适应证同骨化三醇。

药理作用

　　⑴药效学：本品为前体药物，在体内经肝以及成骨细胞转化为维生素Ｄ3的活性代谢物骨化三醇而起作用。药效学同骨化三醇，具有促进血钙值得正常化和骨病变等的改善作用，对骨质疏松症产生的腰背等疼痛及骨病变，具有明显的改善作用。其作用机制为①增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。②增加转化生长因子-β和胰岛素样生长因子-Ⅰ（IGF-Ⅰ）合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。③调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。
　　⑵药动学：口服经小肠吸收后在肝内经25-羟化酶作用转化为维生素Ｄ代谢物1,25-二羟维生素Ｄ3，后者是体内生物活性最强的维生素Ｄ活性形式，通过对成骨细胞和破骨细胞的作用，参与骨形成和骨吸收的代谢调节。现知成骨细胞也表达25-羟化酶mRNA，也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血浆骨化三醇浓度峰值出现于用药后12小时，半衰期17.6小时。

不良反应

小剂量单独使用（＜1.0μg/d）一般无不良反应，长期大剂量用药或与大剂量钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

禁忌症

⑴对维生素Ｄ及其类似物过敏者、高钙血症患者、维生素Ｄ中毒征象者禁用。
⑵妊娠期妇女不宜用。

注意事项

⑴用药过程中注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。　
⑵青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。
⑶出现高钙血症时须停药，并给予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。

药物相互作用

⑴与大剂量的磷剂合用，可诱发高磷血症。
⑵与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。
⑶与噻嗪类利尿药合用，有发生高钙血症的危险。
⑷应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。
⑸与巴比妥类药物合用，加速维生素Ｄ代谢物在肝脏的代谢，降低本品疗效。
⑹考来烯胺或含铝抗酸药可减少本品吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。

用药交代

用药期间严格监测血钙水平，防止出现高钙血症。

用法用量

成人开始剂量一日口服0.001mg，每2～4周增加0.0005mg/d至0.002mg/d，必要时可增至0.003mg/d，维持量0.00025～0.001mg/d。小儿一日口服0.00025mg。

剂型规格

软胶囊	0.25μg^基药 1μg 0.5μg^基药	哪儿有
片剂	0.25μg^基药 0.5μg^基药 1.0μg	哪儿有
滴剂	40μg 20ml^基药	哪儿有
胶囊剂	0.25μg^基药 0.5μg^基药	哪儿有