帕立骨化醇_脂溶性维生素_维生素制剂_维生素及微量元素类药物

其他名称

胜普乐、ZEMPLAR

英文名称

Paricalcitol

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色的澄明液体。

贮存条件

室温保存(低于30℃)，避免冷冻。

适应证

用于预防和治疗与慢性肾病（现在指接受血液透析的慢性肾病患者）相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。

药理作用

　　⑴药效学：本药为19-去甲-1,25-二羟基维生素D2,是骨化三醇的类似物，属维生素D类抗甲状旁腺药，供静脉或口服用。本药通过选择性激活维生素D的反应途径，抑制甲状旁腺素（PTH）的合成和释放，从而降低PTH水平。其抑制血PTH的疗效与均等剂量的骨化三醇同样有效。在安慰剂对照的研究中，本药诱导高钙血症和高磷血症的倾向降低。健康受试者静脉弹丸式注射单剂0.04μg/kg、0.08μg/kg和0.16μg/kg,注射结束时达血药峰浓度，分别为256pg/ml、664pg/m1.和1242pg/ml。　
　　⑵药动学：帕立骨化醇吸收良好，健康受试者口服0.24μg/g,3小时达血药峰浓度0.63ng/ml,平均生物利用度约为72％,曲线下面积（AUC0-∞）为5.25（ng.h）/ml,食物对全身生物利用度无影响，但与饮食同服组达峰时间延迟约2小时。静脉给药的曲线下面积（AUC）14.51（ng.h）/ml。99％以上的药物与蛋白结合，稳态分布容积为17～34L.本药经线粒体细胞色素P450（CYP）24、CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A4广泛代谢，检测到的代谢物为有活性的24（R）-羟基帕立骨化醇。健康受试者中总体清除率为2.5～4L/h,经肾和粪便的排泄率分别为18％～19％和63％～74％,其母体化合物的消除半衰期为4～7小时，血液透析不能清除本药。

不良反应

最常见的不良反应为高钙血症，约在4.7％的患者中发生。高钙血症与过度抑制的PTH的程度有关，能通过适当的剂量调整将其发生风险降至最低。

禁忌症

对药品活性成分或任何辅料过敏者，维生素D中毒，高钙血症。

注意事项

⑴过度地抑制甲状旁腺激素可能导致血清钙水平升高并可能引起代谢性骨病。需对患者进行监测并进行个体化剂量调整，以达到合适的生理终点。如果出现具有临床显着意义的高钙血症，而患者正在接受某种含钙的磷结合剂，则应减少含钙的磷结合剂的剂量或中止使用含钙的磷结合剂。慢性高钙血症可能与全身性的血管钙化和其他软组织钙化的发生有关。　
⑵儿童患者（0～18岁），中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。　
⑶老年患者（＞65岁），在帕立骨化醇的Ⅲ期临床研究中，在65岁或超过65岁的患者中应用帕立骨化醇的临床经验有限。在这些研究中，65岁或超过65岁的老年患者与年轻患者相比，在总体安全性和有效性方面未发现差异。

用法用量

本品经由血液透析通路给药。成人患者本品推荐的起始剂量为0.04～0.1μg/kg（2.8～7μg），单次注射，给药频率不超过隔日一次，在透析过程中的任何时间给药。一旦确定了剂量，血清钙和磷应该至少每月检测一次。推荐每三个月检测一次血清iPTH.在帕立骨化醇剂量调整期间，可能需要更加频繁地进行实验室检查。

剂型规格

注射液

5μg 1ml 10μg 2ml 2μg 1ml

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