拉呋替丁_抑制胃酸分泌药_用于胃酸过多引起的消化道疾病药_作用于消化系统的药物

其他名称

卫斯大、乐美汀、宁维舒、诺非、

英文名称

Lafutidine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

贮存条件

遮光、密封，在25℃以下的干燥处保存。

适应证

用于十二指肠溃疡和胃溃疡。

药理作用

　　⑴药效学：本品为Ｈ2受体拮抗药，作用于胃黏膜辣椒素敏感的传入神经，可持续抑制胃酸分泌，发挥保护胃黏膜、促进黏膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。动物实验表明，本品对动物交配、受孕能力及胎仔无影响，也未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞试验结果阳性。小鼠连续给药78周，大鼠连续给药104周的致癌试验结果阴性。
　　⑵药动学：空腹单次口服本品10mg时，达峰时间ｔmax为（1.5±0.51）小时，峰浓度Ｃmax为（159±30）ng/ml，消除半衰期ｔ1/2β为3.74±0.86）小时，药时曲线下面积AUC为（808±217）(ng·h)/ml。进食状态下ｔmax明显延长，但进食对Ｃmax、AUC和生物利用度没有影响。本品10mg多次餐后口服（n=10）达稳态后，达峰时间ｔmax为（1.72±1.17）小时，峰浓度Ｃmax为（187±41）ng/ml，平均稳态血药浓度Ｃav为（70.2±15）ng/ml，药时曲线下面积AUC为（842±180）(ng·h)/ml，未见药物蓄积现象。体外研究中，本品主要通过细胞色素P450同工酶代谢，其主要代谢产物包括哌啶基氧化脱去的代谢物（M-4）、哌啶基氧化的代谢物（M-7）和亚砜氧化为砜的代谢物（M-9），代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为（88.0±1.2）％。空腹口服本品10mg，给药24小时原形药物。代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为（10.9±1.5）％、（1.7±0.2）％、（7.5±0.8）％及0.3±0.1）％，人尿中总排泄率为给药量的20％。高龄者、肾功能正常者[ＣCr平均值（88.0±9.4）ml/min]与肾功能减低倾向者[ＣCr为20～60ml/min，平均值（45.2±7.8）ml/min]比较，血中浓度变化无差异。透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Ｃmax升高2倍，ｔ_1/2延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，本品被清除7％～18％。

不良反应

⑴在293例消化性溃疡患者参与的临床试验中，本品不良反应发生率为1.43％，无严重不良反应发生。另一包括1287例受试者的临床研究中，本品的不良反应总发生率为2.5％。主要不良反应为便秘和实验室检查值异常。
⑵肝功能损害：可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。
⑶粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。
⑷一旦出现下述异常应给予减量、停药等适当处理：皮疹、荨麻疹、瘙痒、尿蛋白异常与BUN升高、头痛、失眠、嗜睡、可逆性意识错乱、幻觉、眩晕、心悸、发热感、潮热、便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹胀、食欲不振、血清尿酸升高、Cl-升高、月经延迟、血钠升高、血钾降低、男子女性型乳房。

禁忌症

对本品过敏者禁用；孕妇或可能怀孕的妇女禁用。

注意事项

⑴有药物过敏史、心功能不全、心律失常和透析患者慎用。
⑵有造血系统、肝功能和肾功能损害患者（有加重症状的可能性）慎用；服药期间应定期检查肝肾功能和造血系统功能。
⑶治疗前应证实消化道溃疡为良性。服用本品可减轻癌症患者症状，可能影响疾病性质的确诊。
⑷对妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非治疗上可能的获益大于对胎儿的风险，否则不应服用本品。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。高龄患者的生理功能减低，需注意用量和给药间隔，在密切观察下慎重使用。

药物相互作用

因本品主要通过细胞色素P450同工酶代谢，所以本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮或普萘洛尔的西咪替丁等也通过该酶代谢的药物合用时应注意监测。

用法用量

口服，一次10mg，一日2次。早、晚餐后或睡前服用。

剂型规格

薄膜衣片	10mg 5mg	哪儿有
胶囊剂	5mg 10mg	哪儿有
颗粒剂	10mg	哪儿有
分散片	5mg	暂无