泮托拉唑［重点监控］_抑制胃酸分泌药_用于胃酸过多引起的消化道疾病药_作用于消化系统的药物

其他名称

泮托拉唑钠、潘脱洛克、泰美尼克、泮立苏、PANTOLOC、PANTOZOL、CONTROLOC

英文名称

Pantoprazole

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其钠盐，为白色粉末，易溶于水。

贮存条件

密封保存。

适应证

1.消化性溃疡；2.反流性食管炎；3.促胃泌素瘤；4.与抗生素（如阿莫西林、克拉霉素）合用，根除幽门螺杆菌治疗，减少消化性溃疡复发。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种不可逆的质子泵抑制剂，可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺，再特异性地与胃酸分泌最终环节-质子泵（即H+-K+-ATP酶）上的巯基以共价键结合，使其丧失泌酸功能。本品能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现剂量相关性。首次给药即可迅速升高胃内pH值，重复给药效应进一步增加。静脉应用80mg泮托拉唑几乎可使胃酸分泌完全抑制，并可持续20小时以上。本药能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。本药可抑制幽门螺杆菌（Hp）生长，但单独应用不能彻底根除Hp，需与抗生素联合应用。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其他通过该酶系代谢的药物与本药相互作用影响较小。
　　⑵药动学：本药生物利用度高并相对稳定，单次或多次给药后的生物利用度均保持在77％左右，且不受食物或其他抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值（Ｃmax）2～3mg/L。本品药代动力学呈线性特征，经肝脏的首过效应较低，静脉输入或口服10～80mg后，AUC（浓度-时间曲线下面积）和Ｃmax均随剂量的增加而成比例上升。表观分布容积0.15L/kg，清除率0.1L/(kg·h)，消除半衰期（ｔ1/2β)约为1小时，血浆蛋白结合率98％。该药在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢的途径。主要代谢产物为泮托拉唑去甲基硫酸酯，其大部分（约80％）由肾脏排泄，其余由胆汁分泌从粪便排出。

不良反应

⑴偶有头痛、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、少腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒及头晕等症状。极个别病例出现水肿、发热和一过性视力障碍（视物模糊）。
⑵大剂量使用时可出现心律不齐、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞减少等。
⑶上市后监测到如下不良反应/事件：髋部、腕部或脊柱骨折，低镁血症，艰难梭菌相关性腹泻。

禁忌症

⑴对本药过敏者。
⑵哺乳期妇女。
⑶妊娠头3个月妇女。

注意事项

⑴肝、肾功能不全者慎用。
⑵动物实验尚未见不要对胚胎的任何损害，动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。尽管动物实验显示，本品不影响生育，亦无致畸的证据，但鉴于妊娠和哺乳期妇女应用本药的临床经验有限，只有权衡其对母体带来的益处超过对胎儿或婴儿的潜在危害时，才可考虑使用此药。
⑶对于严重肝功能障碍者，用药期间应定期监测肝脏酶谱变化。
⑷骨折：若干个已发表的临床观察研究表明质子泵抑制剂（PPI）治疗可能使与骨质疏松症有关的髋关节、腕关节或脊椎骨折风险增加，尤其是接受高剂量，即每天多次给药和长期PPI治疗（一年或一年以上）的患者。患者应使用适于治疗情况的最低剂量和最短的PPI疗程进行治疗。若患者有骨质疏松症相关性骨折风险，应按照已确立的治疗原则处理。
⑸低镁血症：使用PPI至少3个月的患者，有发生有症状和无症状低镁血症的罕见病例报告，多数病例在使用1年后报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。治疗多数患者的低镁血症，需要镁制剂，并停止使用PPI。长期PPI治疗，或PPI与地高辛或可致低镁血症药物（如利尿剂）联用的患者，医师应考虑在开始使用PPI时及定期监测血镁水平。
⑹艰难梭菌：PPI治疗可能增加艰难梭菌感染的风险。

药物相互作用

⑴泮托拉唑可降低抗真菌药如伊曲康唑、酮康唑等药物的胃肠道吸收，降低其疗效。
⑵泮托拉唑的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能排除与之有相互作用的可能性。然而目前对许多这类药物进行专门检测，如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、酒精、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、新双香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。
⑶本药与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。
⑷在健康受试者中，泮托拉唑和氯吡格雷同时使用，对氯吡格雷的活性代谢产物或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的泮托拉唑时，也不必调整氯吡格雷剂量。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵餐前半小时～1小时服用；
⑶需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；
⑷可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴本药肠溶制剂服用时切勿咀嚼。
⑵本药注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶媒溶解和稀释，禁止用其他溶剂或药物溶解和稀释。药品溶解和稀释后必须在3小时内用完。
⑶用药前须排除胃、食管的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

用法用量

　　1.成人常用量：口服，①一般用法：一次40mg，一日1次，最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2～4周，胃溃疡4～6周，反流性食管炎疗程4～10周。②治疗幽门螺杆菌感染：一次40mg，一日2次，并联合两种抗生素治疗，疗程1～2周。
　　2.肾功能不全时剂量：剂量不宜超过一日40mg。
　　3.肝功能不全时剂量：严重肝功能衰竭患者，剂量应减少至隔日40mg。
　　4.老年人：剂量不宜超过一日40mg，但在根除幽门螺杆菌治疗时，老年患者在1周疗法中也使用常规剂量，即一次40mg，一日2次。静脉滴注，推荐剂量为一日1次，一次40mg，静脉输入，疗程可根据临床需要酌情掌握，但通常不超过8周。将0.9％的氯化钠注射液10ml注入装有泮托拉唑的小瓶中制成待用溶液，此液可直接静脉输入（至少持续2分钟），或将其与100ml氯化钠注射液、5％或10％的葡萄糖注射液混合后静脉输入（时间约15～30分钟）。本品不宜用上述之外的液体配制，配置也的PH值为9.配置液需要在3小时内使用。

剂型规格

肠溶片	40mg 20mg	哪儿有
肠溶胶囊	40mg 20mg	哪儿有
冻干粉针	40mg 60mg 80mg	哪儿有
肠溶微丸胶囊	40mg 20mg	哪儿有