多拉司琼_止吐药_催吐与止吐药_作用于消化系统的药物

其他名称

甲磺酸多拉司琼、立必复、Anzement

英文名称

Dolasetron

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)，医保支付标准：13.6元(1ml:12.5mg)；66.82元(5ml:100mg)

医保备注

2023版、限注射剂，注射剂限放化疗且吞咽困难患者；协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

适应证

适用于肿瘤化疗药物引起的恶心和呕吐，也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。

药理作用

　　⑴药效学：多拉司琼是一种选择性5-羟色胺（5-HT1）受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。多拉司琼口服和静注用于防治癌症化疗引起的恶心或呕吐。静脉注射完全阻止恶心和呕吐的剂量为0.5mg/kg。口服产生同样效果的剂量为2mg/kg。多拉司琼对其他5-HT受体，α-或β-肾上腺素能受体、多巴胺D2受体、毒蕈碱受体无显著的亲和力和钙拮抗活性。5-HT3拮抗联用地塞米松或其他皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的治疗方案。美国FDA建议多拉司琼也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。
　　⑵药动学：静脉注射多拉司琼后，消除半衰期ｔ_1/2为10min，多拉司琼在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼（MDL74、156），此活性代谢物的Ｃmax约35分钟达到。此活性代谢物在肝脏中经CYD2D6和CYP3A进一步代谢，而后随尿液和粪便排出，血浆半衰期ｔ1/2为8小时，清除率为13.4mL/（min·kg）。代谢物MDL74.156本身具有较强的5-HT受体拮抗作用。

不良反应

多拉司琼不良反应与昂丹司琼和格拉司琼类似，有轻微的头痛、头昏等。通常临床症状不明显，可自行恢复。可出现剂量相关的短暂的心电图变化。

禁忌症

对多拉司琼过敏者禁用，妊娠和哺乳期妇女和儿童禁用。

注意事项

高血压未控制的患者，剂量不得超过100mg/d。

药物相互作用

甲磺酸多拉司琼与化疗和外科使用的药物合用是安全的。与其它延长心电图间期的药物一样，患者应用延长心电图间期尤其是QTc间期的药物应谨慎。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

口服：成人一次100mg，一日1次；静脉注射：每次按体重5mg/kg，一日1次。

剂型规格

注射液

12.5mg 1ml 100mg 5ml

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