司可巴比妥［精一］_巴比妥类药_镇静药与催眠药_作用于神经系统的药物

其他名称

速可眠、西康乐、SECONAL

英文名称

Secobarbital

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

是否禁止零售

禁止零售

性状

常用其钠盐，为白色粉末；无臭，味苦；有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚中不溶。

适应证

适用于不易入睡的失眠患者，也可用于抗惊厥（破伤风）。

药理作用

　　⑴药效学：本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
　　　　⑵药动学：口服易由胃肠道吸收，脂溶性较高，易透过血脑屏障进入脑组织，服后15分钟起效。本品约46％～70％与血浆蛋白结合。ｔ_1/2一般为20～28小时，在肝内代谢与葡糖醛酸结合后经肾脏排泄，仅少量（约5％）为未结合的原形。

不良反应

⑴对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘，严重者发生剥脱性皮炎和 Stevens-Johnson 综合征，可致死，一旦出现皮疹，应当停药；
⑵长时间使用可发生药物依赖，或心因性依赖、戒断综合症；停药后易发生停药综合症；
⑶较少发生的不良反应有：过敏而出现意识糊涂，抑郁或逆向反应(兴奋)以老年、儿童患者及糖尿病患者为多；
⑷偶有粒细胞减少，皮疹、环行红斑，眼睑、口唇、面部水肿；幻觉、低血压；血小板减少；肝功能损害、黄疸；骨头疼痛、肌肉无力。

禁忌症

肝、肾功能严重障碍、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者、未控制的糖尿病患者、有过敏史者禁用。

注意事项

⑴对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
⑵作抗癫癎药应用时，可能需 10～30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
⑶肝功能不全者，用量应从小量开始。
⑷长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
⑸与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
⑹下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
⑺本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征，可能由于维生素 K 含量减少引起新生儿出血，妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制，用于抗癫癎可能产生胎儿致畸，应慎用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制，应慎用。

药物相互作用

⑴本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
⑵与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
⑶与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
⑷与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
⑸与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
⑹与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
⑺与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
⑻与氟哌丁醇合用，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
⑼与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

药物过量

过量的解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者，在 3～5 小时内可用高锰酸钾(1∶2000)溶液洗胃。用 10～15 g 硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。
极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。

用药交代

本品可导致困倦并持续较长时间，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

参阅巴比妥类药。

用法用量

　　⑴口服：
　　　①成人常用量：催眠，50～200mg，临睡前一次顿服；镇静，一次30～50mg，一日3～4次；麻醉前用药200～300mg，术前1～2小时服。成人极量一次300mg。老年或虚弱者常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁，应减量。
　　　②小儿常用量：镇静，每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m²，一日3次；麻醉前用药，50～100mg，术前1～2小时给药。
　　⑵肌肉或静脉注射：
　　　①成人常用量：催眠，肌肉注射一次100～200mg，或静脉注射一次50～250mg；镇静，一次按体重1.1～2.2mg/kg，需要时可每隔3～4小时重复给药。静脉注射速度每15秒不能超过50mg。
　　　②小儿常用量：催眠，一次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m²。

剂型规格

胶囊剂	100mg	暂无
冻干粉针	100mg	暂无