佐匹克隆_其他镇静催眠药_镇静药与催眠药_作用于神经系统的药物

其他名称

吡嗪哌酯、唑吡酮、忆梦返、IMOVANE、ZIMOVANE

英文名称

Zopiclone

基本药物

基药（片剂：3.75mg、7.5mg）

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

贮存条件

密封、阴凉干燥处保存。

适应证

用于治疗失眠。

药理作用

　　⑴药效学：属于吡咯酮类化合物的第三代催眠药，但药理作用与苯二氮䓬类药相似，作用于相同受体，但作用于不同区域。本品作用迅速，与苯二氮䓬类药物相比作用更强。动物实验和临床应用均显示有镇静催眠、抗惊焦虑、肌松和抗惊厥等作用。口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加，快速动眼相睡眠并不减少。
　　⑵药动学：口服后吸收迅速，用药后1.5～2小时血药浓度达峰值。生物利用度约80％。药物迅速分布全身，健康人的分布容积为100L/kg。血浆蛋白结合率低，约为45％。通过肝脏代谢，主要代谢产物为无药理活性的Ｎ-甲基佐匹克隆，Ｎ-氧化产物有一定的药理活性，大多数药物（约80％）以代谢物的形式由肾脏排泄。ｔ_1/2约5～6小时。重复给药无蓄积作用。

不良反应

常见的不良反应有味苦口干、宿醉、恶心、噩梦、胃痛、焦虑与头痛等。

禁忌症

⑴本品过敏、失代偿的呼吸功能不全与15岁以下的患者禁用。
⑵肌无力患者禁用。

注意事项

⑴大剂量长期应用突然停药可引起戒断症状。
⑵药物泌入乳汁中其浓度随血浆中药物浓度变化，哺乳期妇女不宜使用。
⑶儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立。
⑷老年人和体质虚弱者使用本品，可损害运动和认知能力，宜减量使用。
⑸严重肝功能损害者和肝硬化患者由于去甲基作用减慢，血浆清除能力明显降低，应调整剂量。

药物相互作用

⑴与肌松药或其他中枢神经抑制药同用会增强镇静作用。
⑵与苯二氮䓬类抗焦虑药或催眠药同用，戒断症状的出现可增加。
⑶与甲氧氯普胺合用时可增加佐匹克隆的血药浓度。
⑷与卡马西平合用时使佐匹克隆峰浓度升高，而卡马西平峰浓度降低。
⑸与红霉素合用时增加佐匹克隆的AUC和延长ｔ_1/2，并伴有精神运动障碍。
⑹与阿托品、利福平合用时使佐匹克隆的血药浓度降低。

用药交代

⑴本品可导致困倦并持续较长时间，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能镇静作用增强。

给药说明

⑴应在临睡前口服。
⑵肝硬化患者因去甲基作用减慢，血浆清除能力明显降低，应调整剂量。
⑶动物实验表明对本品的依赖性小于地西泮，但仍不宜长期应用。

用法用量

口服：成人临睡前服7.5mg，老年人及体弱或肝功能不全患者3.75mg。

剂型规格

片剂

7.5mg^基药 3.75mg^基药

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