褪黑激素_其他镇静催眠药_镇静药与催眠药_作用于神经系统的药物

其他名称

褪黑素、美拉酮宁、抑黑素、松果腺素、MLT

英文名称

melatonin

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

非处方药

适应证

主要作用是改善睡眠，可用做失眠的治疗。

药理作用

⑴药效学：褪黑激素主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素。主要有以下作用：①改善睡眠：能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功能；②延缓衰老：机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基，自由基与衰老有着密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡，一旦这种平衡被打破，自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤，导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过清除自由基，抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量；③对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞促进积聚因子的产生，可作为肿瘤的辅助治疗；④调节免疫：褪黑素能协同IL-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进IL-2的诱生；使得巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高，对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。褪黑激素还具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。
⑵药动学：血液中的褪黑激素有70%～75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后，经尿(80%)和粪(20%)排出体外；另5%～7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不会造成代谢产物在体内蓄积；且其生物半衰期短，在口服7～8小时即降至正常人的生理水平，所以其毒性极小。

不良反应

褪黑激素可引起恶心，情绪波动，发脾气和易怒。在老年人中，它可能导致血流量减少和体温过低。较高剂量似乎会导致较长时间的困倦。

注意事项

⑴以下人群要慎用：1.未成年人；2.妊娠期妇女；3.心脑疾病患者；4.肝肾功能不全者；5.酒精过敏者。
⑵长期服用，可产生依赖性；

药物相互作用

⑴服用褪黑素不能同时服用阿司匹林。服用褪黑素时最好不抽烟，因为吸烟能破坏褪黑素。同时也不能大量饮酒。
⑵在服用华法林的患者中，一些证据表明可能存在增强的药物相互作用，从而增加了华法林的抗凝作用和出血风险。

用法用量

口服：每次10mg，一日1次，睡前20~30分钟服用。

剂型规格

缓释片

10mg

暂无