氯丙嗪_抗精神分裂症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸氯丙嗪、氯硫二苯胺、氯普马嗪、冬眠灵、可乐静、可平静、美心、WINTERMINE、Aminazin、Klorazin、Matcine

英文名称

Chlorpromazine

基本药物

基药（片剂：12.5mg、25mg、50mg；注射液：1ml:10mg、1ml:25mg、2ml:50mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液呈酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。熔点为194～198℃。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

1.精神分裂症、分裂样精神病、分裂情感性精神病、偏执性精神障碍、躁狂症、心因性精神障碍等。尤其对精神运动性兴奋、幻觉、妄想、思维形式障碍、敌对情绪、怪异行为、冲动、木僵等症状疗效较好；
2.小剂量可慎用于器质性精神障碍；
3.镇吐、治疗顽固性呃逆。

药理作用

　　⑴药效学：本品为二甲胺族吩噻嗪类抗精神病药物，可阻断脑内多巴胺受体，此外尚可阻断α受体和Ｍ受体。该药阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层神经通路的多巴胺受体与其抗精神病作用有关；阻断延髓化学催吐感受器的多巴胺受体与其止吐作用有关；阻断结节-漏斗通路的多巴胺受体与其影响内分泌功能有关；阻断黒质-纹状体通路的多巴胺受体与其锥体外系不良反应有关。又由于可抑制脑干网状结构的上行激活系统而产生镇静作用，阻断外周α受体和Ｍ受体与其体位性低血压、口干、便秘等不良反应有关。
　　⑵药动学：口服或肌内注射后均易吸收，与食物和碱性药同服时吸收明显减少。肌注可避免肝脏首关消除，生物利用度比口服时高约3～10倍。单次口服ｔmax为2～4小时。血浆蛋白结合率约96％。亲脂性高，易通过血脑屏障及胎盘屏障，可从乳汁分泌。分布广，以脑、肝等器官浓度较高，脑中药物浓度时血浓度的数倍。主要在肝脏由细胞色素氧化酶（CYP酶）催化进行氧化和结合代谢，代谢产物有160种以上，其中7-羟氯丙嗪等有生物活性。代谢产物主要经肾排泄，少量从粪便排泄。单次服药半衰期（ｔ_1/2）约17小时；恒量、恒定间隔时间多次给药，5～10天血药浓度达稳态水平（Ｃss），此时半衰期（ｔ_1/2）约30小时。有效血药浓度为500～700ng/ml。

不良反应

⑴神经系统：急性肌张力障碍、震颤、帕金森综合症、静坐不能、迟发性运动障碍等，并可引起过度镇静、乏力、头晕、嗜睡等，个别病人可诱发癫痫。
⑵心血管系统：体位性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变（可逆性特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长）。偶见阿-斯综合征、猝死。
⑶消化系统：肝功能异常，如一过性丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高。
⑷内分泌系统：泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。
⑸血液系统：白细胞及粒细胞减少至缺乏。
⑹抗胆碱作用：外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等，偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱在哟用表现为谵妄、意识障碍、出汗、震颤和认知功能障碍等。
⑺恶性综合征：表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状（大汗、心动过速、血压不稳等）。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高、雪铁、镁、钙降低等。
⑻其他：少数病人可发生皮疹、畸胎等，乳儿可发生过度镇静，长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

⑴严重心、肝、肾疾病。 ⑵对本品有过敏反应。 ⑶哺乳期妇女。

注意事项

⑴对一种吩噻嗪类过敏者，往往对另一种吩噻嗪类药物也有交叉过敏反应。
⑵老年人易发生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等不良反应，用量应小，加量应慢。
⑶对诊断的干扰：有时会影响免疫妊娠试验，出现假阳性反应。尿胆红素测定也可出现假阳性反应。
⑷下列情况应慎用：①骨髓功能抑制；②肝、肾功能损害；③心血管疾病；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥严重呼吸系统疾病；⑦帕金森综合征等。 ⑸用药期间注意检查：①白细胞计数机分类；②肝功能；③心电图；④长期使用时眼科检查。

药物相互作用

⑴与酒精或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药并用时可彼此增效，用量应减少。
⑵与苯丙胺类药并用时，由于本品具有α受体阻断作用，氯丙嗪的效应可减弱。
⑶与制酸药或止泻药并用，可抑制本品的口服吸收，应至少在本品用药前1小时或用药后2小时服用。
⑷与抗惊厥药并用，本品并不能使抗惊厥药增效。临床研究表明本品可降低惊厥发作的阈值。
⑸与抗高血压药并用时易致直立性低血压。
⑹与肾上腺素并用时，由于本品阻断α受体，仅显示肾上腺素激动β受体的效应，从而导致明显的低血压和心动过速。
⑺与胍乙啶类药物并用时，本品可抵消其降压效应。
⑻与左旋多巴、美金刚、溴隐亭并用时，本品可对抗其抗帕金森病作用。
⑼与三环类抗抑郁药及抗胆碱能药并用时，两者的抗胆碱作用可相互增强。
⑽与胺碘酮、普鲁卡因胺、匹莫齐特、阿托西汀等合用时，增加发生室性心律失常的风险。
⑾与普萘洛尔合用，增加两者的血药浓度。
⑿与苯巴比妥类合用时，降低两者的血药浓度。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵用药后，避免阳光直射；
⑶用药期间小便颜色变为粉红色或红色是由药物代谢的产物所引起，若没有伴随疼痛等不适，属于正常现象，不必担心。

给药说明

⑴用量须从小剂量开始，按照个体化给药的原则调整增加用量。
⑵经长期治疗需停药时，应在几周之内逐渐减量、骤停用药可促发迟发性运动障碍，后者在老年病人中发生最多，而且不容易消退。骤停用药有时也可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。
⑶本品溶液与皮肤接触，可产生接触性皮炎，应注意防止。
⑷少数病人口服药物时，产生胃部刺激症状，可与食物共服，亦可对饮水或牛奶。
⑸注射给药只限于急性兴奋躁动病人，需密切观察与监视，防止发生低血压。
⑹肌内注射时应缓慢深部注射，注射后至少应卧床半小时。
⑺老年人或小儿注射给药时，更应密切观察可能发生的血压降低与锥体外系症状。

用法用量

　　⑴精神分裂症：①口服：成人治疗剂量通常为每日200～600mg，分次服用。依治疗需要和耐受情况逐渐递增给药。对年老或体弱者应从小剂量开始，以后根据耐受情况慢慢增加药量。②肌内注射或静脉注射：成人肌内注射每次25～50mg。控制严重兴奋躁动时，可根据需要和耐受情况隔数小时重复用药一次。静脉注射也可使用25～50mg，用氯化钠注射液稀释至1mg/ml，然后以每分钟不超过1mg的速度缓慢注入。一般采用静脉滴注而避免静脉注射，以防意外。对年老或体弱者均应注意从小剂量开始，注射时尤其应注意耐受情况，缓慢给药。
　　⑵呕吐：成人口服，一次12.5～25mg，一日2～3次，如不能控制，可肌内注射一次25mg。

剂型规格

片剂	12.5mg^基药 25mg^基药 50mg^基药	哪儿有
注射液	10mg 1ml^基药 25mg 1ml^基药 50mg 2ml^基药	哪儿有