三氟拉嗪_抗精神分裂症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸三氟拉嗪、甲哌氟丙嗪、甲哌氟苯嗪、三氟哌丙嗪、斯的拉静、Stelazine、Terfluzine、Amylozine、Calmazine、Eskazine、Triphthazinum

英文名称

Trifluoperazine

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为淡黄色结晶性粉末，味苦，极易溶于水。

贮存条件

避光、干燥处密闭保存。

适应证

主要用于治疗精神分裂症。但具有很强的锥体外系反应，镇静作用较弱。

药理作用

　　⑴药效学：本品为哌嗪族吩噻嗪类抗精神病药，药理作用类似于盐酸氯丙嗪。为强Ｄ2与弱Ｄ1受体拮抗药。抗精神病作用与镇吐作用均比氯丙嗪强，作用出现快且持久。催眠剂镇静作用较弱。
　　⑵药动学：体内过程与氯丙嗪相似，ｔ_1/2为13小时，主要代谢产物为Ｎ-二甲基化合物，其7-OH代谢物半衰期为10小时。

不良反应

锥体外系反应发生率约60％。其他不良反应有心动过速、失眠、口干、烦躁。偶见肝损害、白细胞减少或再生障碍性贫血。

肝损伤

⑴肝毒性： 相当比例接受长期吩噻嗪治疗的患者，出现肝功能试验异常，但肝酶很少升至正常上限3倍以上。。转氨酶呈短暂较轻无症状异常，持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已有极少数三氟拉嗪导致明显的临床急性肝损伤的报告，症状类似氯丙嗪导致的肝损伤。黄疸通常会在1-4周内开始，血清酶升高模式为典型胆汁淤积或混合性。部分患者出现免疫变应性（过敏）症状（皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多），但多为轻度反应，具有自限性；自身抗体比较罕见。
⑵损伤机制： 吩噻嗪类药物导致血清转氨酶升高的机制目前未知。吩噻嗪类药物肝中毒的几个临床表现特征（潜伏期短、发烧、嗜酸性粒细胞增多）提示超敏反应参与，而再次给药会导致肝损伤迅速复发。三氟拉嗪经硫氧化作用和氧化作用在肝脏内被大量代谢，一些血清转氨酶升高情况及临床症状更明显的肝损伤可能有毒性代谢中间产物引起。
⑶肝损星级：★

禁忌症

对吩噻嗪类药物过敏者、帕金森病及帕金森综合征、基底神经节病变、骨髓抑制、青光眼、昏迷者禁用；6岁以下儿童禁用。

注意事项

⑴妊娠期妇女慎用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
⑵老年患者宜减量应用。
⑶肝功能不全、冠心病、癫痫、有惊厥史者慎用。

药物相互作用

⑴与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。
⑵与抗高血压药合用，易致直立性低血压。
⑶本品与舒托必利合用有增加室性心律失常危险，严重者可致尖端扭转型心律失常。
⑷本品与其他阿托品内药物合用，不良反应相加。
⑸与三环类抗抑郁药合用时，能引起镇静过度。
⑹锂盐可加重本品的不良反应。
⑺与文拉法辛合用时发生恶性综合征的危险增加。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

用法用量

口服：
⑴成人常用量，从小剂量开始一次5mg，一日2～3次。每隔3～4日渐增5～10mg，日剂量为15～30mg，最高日剂量不超过45mg。
⑵老年和体弱者谨慎选用本品，开始宜用小剂量，然后递增。根据病人的耐受情况调整用药剂量。

剂型规格

片剂

1mg 5mg

暂无