喹硫平_抗精神分裂症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

富马酸喹硫平、奎硫平、喹噻平、思瑞康、舒思、启维、Seroquel、Seroauel

英文名称

Quetiapine

基本药物

基药（片剂：25mg、100mg）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，甲类限口服常释剂型；缓释控释制剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其富马酸盐，为白色或类白色结晶体。

贮存条件

室温下密闭保存。

适应证

精神分裂症等精神病性障碍，对其阳性症状、阴性症状和情感性症状均有效，可用于急性发作期、恢复期和长期预防复发的维持治疗。对躁狂发作也有一定疗效。
用于成人双相障碍抑郁相急性期单一治疗【美国FDA已批准】。
用于治疗成人与碳酸锂或丙戊酸钠合并使用，双相障碍维持期治疗辅助用药【美国FDA已批准】。
用于治疗青少年（10～17岁）双相障碍Ⅰ型躁狂相急性期【美国FDA已批准】。
用于治疗青少年（13～17岁）精神分裂症（非维持期）【美国FDA已批准】。
用于治疗成人重症抑郁辅助用药【美国FDA已批准】。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一新型二苯二氮䓬类抗精神病药，为脑内多种神经递质受体拮抗药。对5—HT受体有高度亲和力，大于Ｄ1和Ｄ2受体。对Ｈ1受体和α1受体已有较高的亲和力，而对α2受体亲和力低，但对Ｍ受体和苯二氮䓬受体基本没有作用。
　　⑵药动学：口服吸收良好，血浆蛋白结合率为83％，体内分布广泛。在肝脏经P450药酶CYP3A4，CYP2D6进行氧化代谢，生成失活代谢产物。主要以代谢产物排泄，73％有尿内排出；20％由粪便排出。半衰期（ｔ_1/2）为6～7小时。65岁以上老年人本品的平均清除率较成年人低30％～50％。

不良反应

⑴较常见的不良反应为嗜睡、头痛、头晕、心悸和体位性低血压，尚可引起甲状腺激素水平轻度降低。
⑵较少见的不良反应有便秘、口干、消化不良、肝功能异常、焦虑、体重增加和皮疹。
⑶锥体外系不良反应较少发生。

肝损伤

⑴肝毒性： 长期接受喹硫平治疗的患者有30%出现肝功能检查异常，但指标升高到正常值上限的三倍以上并不常见。转氨酶异常程度较轻，无症状且持续时间短，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。已报告喹硫平引起临床症状明显的急性肝损伤，但病例极少。黄疸通常会在用药后1至4周内发病，血清酶水平升高通常表现为肝细胞损伤。免疫过敏症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多）比较罕见，自身抗体形成比例也很低。
⑵损伤机制： 喹硫平引起血清转氨酶含量升高的机制尚未确定，但有可能是有毒代谢中间产物引起。喹硫平经肝脏磺化氧化和氧化代谢，尤其是CYP 3A4。接受喹硫平治疗的患者中，至少四分之一的患者在治疗第一年至第二年体重增加，因此导致非酒精性脂肪肝，引起血清转氨酶水平升高。

禁忌症

对本品有过敏反应者。

注意事项

⑴老年人较易发生体位性低血压，剂量宜小。与可延长QT间期的药物合用时应慎重。
⑵慎用于有心、脑血管疾病或有低血压倾向的病人。
⑶有肝、肾功能损害、甲状腺疾病或抽搐史者使用时亦应慎重。
⑷若有恶性综合征或迟发性运动障碍的症状出现，应减量或停药。
⑸长期用药者应注意有无白内障的发生。
⑹用药时不宜从事驾驶或操作机器等工作。
⑺慎用于妊娠患者；用药时不宜哺乳。
⑻用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。

药物相互作用

⑴体外酶抑制试验提示本品及其9个代谢物对由P450药酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4介导的代谢几乎没有影响。CYP3A4诱导剂苯妥英钠可加快本品的代谢，与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时，需要注意药物相互作用。非特异性酶抑制剂西咪替丁不抑制本品的代谢。每日750mg的计量不影响安替比林、锂盐和罗拉西泮单次剂量的药代动力学。
⑵与其他作用于中枢神经系统的药物合用时应谨慎。因本品能加强酒精对认知和运动的损害作用，故应避免与含酒精饮料合用。
⑶本品有诱发体位性低血压的潜在危险，可能增加某些抗高血压药的作用。
⑷本品能对抗左旋多巴和多巴胺受体激动剂的作用。
⑸与硫利达嗪合用时，本品清除率可增加60％，需调整剂量。
⑹奈玛特韦/利托那韦组合包装：合用时合用可使喹硫平AUC增加5-8倍。禁止合用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

开始用药时剂量宜小，逐步加量并密切观察，待出现疗效或有不可耐受不良反应时为度。

用法用量

　　口服：⑴成人剂量：①用于精神分裂症，第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg，以后逐渐增加剂量到有效剂量范围，可根据患者的疗效和耐受情况调整剂量，一般一日剂量为150～750mg，分2次给药。②用于双相情感障碍躁狂发作，推荐初始剂量一日100mg，分2次服用，一日增量100mg，可在第六日加至800mg，一日增量不超过200mg，一般日剂量为400～800mg。
　　⑵老年人用药应慎重，起始剂量为一日25mg，以后每日增加25～50mg，直到产生疗效。
　　⑶用于成人双相障碍抑郁相急性期单一治疗。第1日：一次50mg，一日1次；第2日，一次100mg，一日1次；第3日，一次200mg，一日1次；第4日，一次300mg，一日1次。药物睡前服用，推荐每日最大剂量300mg/d。
　　⑷用于治疗成人与碳酸锂或丙戊酸钠合并使用，双相障碍维持期治疗辅助用药。维持日剂量为400～800mg/d，分两次服用，最大日剂量为800mg/d。
　　⑸用于治疗青少年（10～17岁）双相障碍Ⅰ型躁狂相急性期。400～600mg/d，分两次至三次服用；起始剂量为50mg/d，每日最大增加剂量≤100mg。
　　⑹用于治疗青少年（13～17岁）精神分裂症（非维持期）。第一天剂量为50mg/d；第二天为100mg/d；第三天200mg/d；第四天300mg/d；第五天400mg/d；分2～3次给药，推荐剂量400～800mg/d，日剂量最高为800mg/d。
　　⑺用于治疗成人重症抑郁辅助用药。第一天晚上剂量为50mg/d，第三天晚上剂量增加为150mg/d，推荐剂量范围150～300mg/d，最大剂量为300 mg/d。

剂型规格

片剂	25mg^基药 100mg^基药 200mg	哪儿有
缓释片	50mg 200mg 300mg	哪儿有
缓释片	150mg 400mg	哪儿有
片剂	50mg 150mg 300mg	哪儿有