哌罗匹隆_抗精神分裂症药_抗精神失常药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸哌罗匹隆、康尔汀

英文名称

Perospirone

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

适应证

用于治疗精神分裂症。

药理作用

哌罗匹隆是一种非典型抗精神病药，主要的药理机制是通过影响多巴胺代谢途径，阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。与氟哌啶醇比较，对精神分裂症阳性症状的改善与氟哌定醇相当，哌罗匹隆对纹状体部位选择性较强，故较少引起锥体外系反应。非临床研究结果显示，哌罗匹隆通过阻断多巴胺-2受体，抑制甲基苯丙胺或阿扑吗啡诱导的小鼠和大鼠中枢刺激或刻板行为，抑制大鼠条件性回避反应；通过阻断5-HT2受体，抑制色胺或PCA（对氯苯异丙胺）引起的大鼠前肢痉挛、体温升高等行为学异常；在大鼠条件性情感障碍模型中，能抑制心理应激导致的运动不能的发作；哌罗匹隆对大鼠和小鼠强硬症、对小鼠运动迟缓的诱发率较低。

不良反应

据国外研究数据，哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中，429例中有267例（62.2％）发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.4％)，震颤65例(15.2％)，肌强直52例(12.1％)，构音障碍45例(10.5％)等锥体外系症状，失眠93例(21.7％)，困倦59例(13.8％)等精神神经症状。临床实验室检查异常有催乳素升高27.5％(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2％(23例/318例)，AST(GOT)升高3.4％(13例/381例)，ALT(GPT)升高3.4％(13例/381例)等。

禁忌症

⑴昏迷状态的患者禁用（本品可能会加重昏睡状态）。
⑵受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用（本品可增强中枢神经系统抑制作用）。
⑶对本品的成份有过敏史的患者禁用。
⑷正在接受肾上腺素治疗的患者禁用（本品可逆转肾上腺素的作用，引起血压下降）。

注意事项

⑴下列情况慎用：①肝、肾损害患者（发现肝、肾损害动物（大鼠）模型中本品的血药浓度升高）；②患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者（有时会出现一过性低血压）；③帕金森氏症患者（可能会加重锥体外系症状）；④癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者（可能会降低痉挛阈值）；⑤药物过敏症患者；⑥伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者（易引起恶性综合症）；⑦有既往自杀企图和自杀念头的患者（可能会使症状恶化）；⑻有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者（出现过血糖值上升）。
⑵由于伴随恶性综合征出现的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情况，在充分观察认为有异常的情况下，进行中止给药等适当的处置。在其他抗精神病药物中，也有剂量的急剧增加导致出现恶性综合征的报导。
⑶由于本品可能引起困倦，导致注意力、集中力及反射运动能力等降低，注意不要让正使用本品的患者从事驾驶等伴有危险的机械操作。
⑷由于本品会导致兴奋、运动失调、紧张和冲动控制障碍等阳性症状加重，需注意观察，一旦出现症状恶化，需采取适当处理，采用其他治疗措施。
⑸由于本品在动物(犬)实验中具有止吐作用，可能会掩盖其他药物中毒或肠梗阻、脑瘤等疾病引起的呕吐症状，应加以注意。
⑹由于食物可影响本品的吸收，建议餐后服用(空腹时给药的吸收情况较进食后给药低)；由于本剂易被肝酶代谢，血中浓度易于变化，特别是在肝和肾损害的患者、高龄患者、与大环内酯类抗生素等代谢抑制剂并用的患者体内，有血药浓度升高的可能，因此要充分观察，慎重给药。
⑺有报道服用本品治疗时曾发生不明原因的猝死。国外文献报道对认知障碍有关的精神病高龄患者的17例临床试验中，与本药同类的非典型抗精神病药物组的死亡率比安慰剂组高1.6～1.7倍。
⑻动物(雌性大鼠)的慢性毒性试验结果表明，1mg/kg以上的剂量可致骨量(骨密度)减少，病理显示骨量减少。这些发现被认为是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致，其他抗精神病药(氟哌啶醇等)中也有同样的现象。
⑼孕妇服用本品的安全性尚未确立，只有在充分权衡利弊的情况下慎重使用。哺乳期妇女服药期间停止哺乳。
⑽儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

药物相互作用

⑴严禁与肾上腺素合用。
⑵与中枢神经抑制剂（巴比妥酸衍生物）合用时，因有相互增强中枢神经抑制作用的情况，要慎重给药，如减量等。
⑶与多巴胺能药物（左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭）合用时，因有相互减弱作用的情况，要慎重给药，如减量等。
⑷与降压药合用时，因有相互增强降压作用的可能性，要慎重给药，如减量等。
⑸与多潘立酮、甲氧氯普胺合用时，易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状。
⑹与H2受体拮抗剂（西咪替丁）合用时，可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用，要充分观察，慎重给药。
⑺与P450的3A4酶选择性抑制剂（大环内酯类抗生素）合用时，可使本品的血药浓度升高，可能导致不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。
⑻与通过P450的3A4酶代谢的药物（西沙必利、三唑仑）合用时，两种药物的不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次4mg，一日3次。依反应逐渐增加剂量，维持量每日12～48mg,分3次于饭后服用。根据年龄和症状适当增减剂量，日最大剂量不超过48mg。

剂型规格

片剂

4mg

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