那拉曲普坦_曲普坦类药_抗偏头痛药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸那拉曲普坦、那拉曲坦、纳拉曲坦、诺拉替坦、Amerge

英文名称

Naratriptan

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为白色结晶性粉未。

适应证

用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗。

药理作用

⑴药效学：本品是选择性5-HT1B与5-HT1D受体激动剂。
⑵药动学：口服后60分钟起效，达峰时间为2～3小时，药效可维持2小时。本品50%早肝脏代谢为非活性产物。本品50％以原形，30％以代谢产物的形式经肾脏排泄；成人消除半衰期为5～6小时，肝、肾功能损害时刻延长至7～20小时。

不良反应

主要不良反应：1.心血管系统：罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图（ECG）异常；所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10％～20％。2.中枢神经系统：出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等；用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。3.消化系统；可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用；
⑵脑血管疾病(如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者、偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者、缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者、周围血管疾病(包括缺血性肠道疾病)患者、严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。

注意事项

⑴有冠心病危险相关因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、冠心病家族史、40岁以上的男性、手术或自然绝经的女性)慎用。
⑵未确诊或目前症状不典型的偏头痛患者、轻、中度肝肾功能损害者慎用。
⑶孕妇及哺乳期妇女慎用。
⑷具有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测ECG。

药物相互作用

⑴那拉曲普坦与麦角衍生物及其他5-HT1受体激动剂（如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉挛的危险。
⑵西布曲明与那拉曲普坦及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合征（表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战栗、震颤、腹泻和共济失调），应避免两者合用。
⑶贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化化酶及几种其他神经递质的药理活性，故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合征的可能性，两者应避免合用。
⑷与口服避孕药（如炔雌醇、美雌醇）合用时，那拉曲普坦的清除率可降低32％，分布容积降低22％，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响那拉曲普坦的药代动力学。
⑸5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI）合用时，可出现5-HT综合征，还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。

用法用量

口服:成人一次2.5mg，急性发作时服用。必要时可在4小时后重复给药一次。24小时内最大剂量为5mg。肝、肾功能不全者的起始剂量为1mg，24小时内最大剂量为2.5mg。

剂型规格

片剂

2.5mg

暂无