其他名称 | 硫酸苯丙胺、安非他明、安非他命、去甲麻黄素、非那明、提神丸、大力丸、阿得拉、Adderall、Amphetamine、Phenamine、Elastonen、Isomyn、Phenamine | ||||||
英文名称 | Amphetamine | ||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
是否禁止零售 | 禁止零售 | ||||||
性状 | 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻感。在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。 | ||||||
贮存条件 | 避光、密封保存。 | ||||||
适应证 | ⑴主要用于各种精神抑制状态,发作性睡病,老年性沉思抑郁,TCAs不适用时,以及中枢神经抑制药中毒等。 ⑵可作为雾化剂吸入,用于解除鼻炎的阻塞症状。 |
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药理作用 | ⑴药效学:与麻黄碱相似,但对中枢的兴奋作用较强。主要作用于大脑皮层和网状激活系统,表现为机灵警觉,对网状激活系统作用的程度,主要决定于NA的释放,但并无作用于肾上腺素受体的作用。亦可用于外周,能使支气管平滑肌松弛,通过刺激化学感受器反射性地兴奋呼吸,同时使血压微升。 ⑵药动学:口服易为胃肠道吸收,经肝脏代谢,随酸性尿排出,碱性尿排出较缓慢,半衰期为10~12小时。 |
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不良反应 | 有升高血压,减慢心率,心律失常等。用量过大可导致急性中毒,出现反射亢进、紧张、激动、烦躁不安、发热等。可因惊厥和昏迷致死,脑出血也可发生。长期应用能产生成瘾,戒断症状严重,造成危害社会的吸毒问题。 | ||||||
肝损伤 | ⑴肝损伤:临床试验中尚无安非他命引致血清酶升高的病例。然而,已有多例安非他命引致临床明显急性肝损伤的病例报道,特别是在静脉注射的情况下。大量病例因使用“摇头丸”导致急性肝损伤,损伤通常较严重,甚至导致急性肝衰竭和死亡。摇头丸引发肝炎的发病期通常是在使用后的3至14日。通常伴有突发疲劳、虚弱、黄疸和意识模糊。血清酶升高类型通常提示为肝细胞性肝损伤,表现为丙氨酸转氨酶和天冬氨酸氨基转氨酶显著升高,乳酸脱氢酶也可出现显著升高。这通常是急性肝衰竭的早期征兆,此外,通常还会出现凝血酶原时间延长和其他器官(肾、心脏、肌肉)损伤。其他的病例也有在服药后1至2周发病,表现为急性病毒性肝炎样综合征,虽较为严重,但却为自限性的报道。免疫超敏症状和自身抗体不常见。摇头丸导致肝炎的临床病程和早期组织学特征与因过高热引发的缺血性肝炎和肝损伤类似。其他安非他命可导致类似的肝损伤,但通常只会在过量服用的情况下。 ⑵损伤机制:安非他命导致肝损伤的机制目前尚不清楚。但是,安非他命主要由肝P450系统(CYP 2D6)代谢,并会产生毒性代谢物。这可能是高剂量使用安非他命导致肝损伤的原因。在因摇头丸或静脉注射安非他命导致的超爆发性肝衰竭的病例中,过高热、休克和局部缺血可能是早期肝损伤的原因。 ⑶肝损星级:★★★ |
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禁忌症 | 冠心病、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进、神经衰弱患者、老年人及婴幼儿、肾功能不全者禁用。 | ||||||
用法用量 | 口服:一次2~10mg;皮下注射:一次2~10mg。 | ||||||
剂型规格 |
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