哌甲酯［精一］_精神兴奋药_中枢兴奋药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸哌醋甲酯、哌醋甲酯、苯哌啶醋酸甲酯、利他林、利太灵、瑞它林、专注达、RITALIN、Daytrana

英文名称

Methyphenidate

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型，注射剂和缓释控释剂型(限由专科医生采用DSM-IV诊断标准作出明确诊断的儿童患者)

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

是否禁止零售

禁止零售

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭。在水或甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在丙酮中几乎不溶。

贮存条件

遮光、室温密闭保存。

适应证

⑴主要用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）。
⑵亦可用于发作性睡病。
⑶可用于巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

药理作用

　　⑴药效学：本品为哌啶衍生物，是精神兴奋药。通过拮抗中枢神经系统内DA转运体，起到抑制DA再摄取的作用。能提高精神活动，促使思路敏捷，精神振作，可对抗抑郁症。作用比苯丙胺弱，毒副作用以较少。
　　⑵药动学：口服易吸收，存在首关效应，血浆蛋白结合率低。1次服药作用可维持4小时左右，控释剂能使达峰时间延迟至6～8小时。在肝脏迅速代谢，70％经尿排出，重复给药无蓄积。半衰期为30分钟。

不良反应

⑴常见不良反应有食欲减退、头晕、头痛、失眠、恶心、易激惹等；严重不良反应包括心律失常、自杀倾向、血尿、肌痛性痉挛、鼻出血、生长抑制、视觉障碍等；罕见肝损害、心肌梗死、大脑动脉炎、精神异常、恶性综合征（表现为肌紧张、高热、意识障碍、大汗、血压不稳）、白细胞减少症和血小板减少、闭角型青光眼、剥脱性皮炎、多形性红斑等。
⑵可见血压升高、心率增快、精神病恶化、双向精神障碍/燥狂症发作、新的精神症状或狂燥症状、儿童和青少年攻击行为、生长抑制、癫痫发作、视觉异常等。长期用药可引起精神依赖。
⑶血压升高、心率增快、精神病恶化、双向精神障碍/燥狂症发作、新的精神症状或狂燥症状、儿童和青少年攻击行为、生长抑制、癫痫发作、视觉异常等。

肝损伤

⑴肝毒性： 临床试验表明，患者使用哌醋甲酯并未产生血清转氨酶水平上升或肝损伤；但在哌醋甲酯上市后，原始厂家已接收到酶上升的病例报告。哌醋甲酯引起的血清酶水平上升是暂时性的，轻度至中度症状，并不会导致黄疸或其他症状。此外，众多病例报告显示因静脉注射哌醋甲酯引起血清酶含量显著上升和临床症状显著的急性肝损伤。这种情况大部分发生在过量静脉注射哌醋甲酯后，且在具有慢性丙型肝炎的患者身上较为常见，通常在治疗开始后发病。肝酶含量上升表现为肝细胞损伤和急性肝坏死，发病迅速但恢复速度也较快。免疫超敏症状并不常见。目前已公布一例哌醋甲酯引致低水平自身抗体阳性的病例。某些病例症状严重，已至少报告一例因过量注射哌醋甲酯致死的病例。
⑵损伤机制： 哌醋甲酯的可能导致肝损伤机制目前尚不明确，但在静脉注射后出现损伤可能是由直接毒性造成。哌醋甲酯主要由肝脏代谢，且具有大量药物交叉反应。

禁忌症

青光眼、激动性抑郁、过度兴奋、对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴年龄大于12岁或小于6岁的儿童不宜应用。
⑵凡有青光眼、高血压、抽搐病史或家族史者应慎用。
⑶注意观察血压和心律，开始用药4～6周，应查红细胞、白细胞、血小板计数，以后可每半年检查一次并记录身高和体重。
⑷长期应用应注意发生药物依赖性。

药物相互作用

⑴与其他中枢兴奋药如咖啡因、苯丙胺合用，可使中枢兴奋作用增强。
⑵与抗癫痫药苯妥英钠合用，由于抑制代谢，使后者血药浓度升高。
⑶与降压药胍乙啶合用使降压作用减弱。
⑷与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。

用药交代

⑴缓释制剂需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。
⑵服用本品可能在极少数情况下造成阴茎持续或痛性勃起，即阴茎异常勃起症。如果出现阴茎异常勃起症的症状和体征，应及时就医。

给药说明

⑴应遵医嘱服药，不能自行增减剂量。
⑵最好紧接餐前服用，以减少畏食不良反应。
⑶一天剂量可分早餐或午餐前2次给药，多数多动症儿童一日一次服药即可控制症状，约15％儿童午间加服一次，才能在午后保持良好注意力。
⑷上课学习期间用药，周末和假期停药，以减少耐药性和对生长发育的影响。
⑸如服药后胃部不适可用牛奶送服。

用法用量

⑴口服：成人一次10mg，一日2～3次，餐前45分钟服用。6岁以上儿童一次5mg，一日2次，早餐或午餐前服用；然后按疗效每周递增5～10mg，一日不超过40mg。治疗期间如出现激动，活动更多或其他严重不良反应，则剂量可逐渐减少，直至不良反应消失。
控释剂型必须整片吞服，不可咀嚼，掰开或压碎服用，作用维持12小时，早上服药一次，可有效控制白天症状。推荐起始剂量为18mg，缓释片可于餐前或餐后服用。剂量可根据患者个体需要及疗效而定。每次可增加剂量18mg，直至最高剂量为54mg(每日1次，晨服)。通常约每周调整剂量1次。
⑵皮下、肌内注射或缓慢静脉注射：一次10~20mg。

剂型规格

片剂	5mg 10mg 20mg	哪儿有
缓释片	18mg 36mg 27mg	哪儿有
缓释咀嚼片	20mg 30mg 40mg	哪儿有
缓释干混悬剂	300mg/60ml 600mg/120ml 750mg/150ml	暂无
冻干粉针	20mg	哪儿有