茴拉西坦_促进脑细胞代谢及改善脑功能药(促智药)_中枢兴奋药_作用于神经系统的药物

其他名称

阿尼西坦、三乐喜、金普康、益灵舒、脑康酮、毕思灵、忆立福、Ampamet

英文名称

Aniracetam

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦；在氯仿中易溶，在丙酮或醋酸乙酯中溶解，在无水乙醇中微溶，在水中不溶。

贮存条件

避光、密封、室温干燥处保存。

适应证

1.轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病；
2.脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍；
3.中老年良性记忆障碍；
4.儿童脑功能发育迟缓者。

药理作用

⑴药效学：本品是γ－氨基丁酸（GABA）的环化衍生物。具有大脑皮质抗缺氧能力，改善由各种化学物质，包括过碳酸血症、东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失，但本品无镇静或兴奋作用，亦无扩张血管作用。动物实验还证明，它部分地通过改善胆碱能神经功能而起作用，它可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，亦可促进突触前膜对胆碱的再吸收，加速乙酰胆碱的合成。人体研究证明，阿尼西坦保护由缺氧所引起的脑电图改变和智能减退，能改善心理测试的参数。阿尔茨海默病的多中心双盲试验证明，口服阿尼西坦1000mg/日，连续三个月后，记忆和认知能力有显著改善，行为障碍亦较基线提高20％～30％。老年患者试验中，它可以减少脑电图中θ波和δ波，增加α节律和慢β波活动。
⑵药动学：口服吸收快，ｔmax为20～40分钟，静注和口服后，达峰时间相同，吸收后迅速分布于肝、肾，可通过血脑屏障。主要经肝脏代谢，代谢产物N-茴香酰-GABA约占70％，具有促智作用。其余的30％为茴香酸和2-吡咯烷酮。口服1500mg45分钟后血浆中代谢物N-茴香酰-GABA浓度可达11μg/ml。360分钟后仅为450ng/ml。服药后24小时，77％～85％以代谢产物形式从尿中排出，4％从大便排泄。

不良反应

⑴长期服用者，有轻度白细胞、血小板计数和血红蛋白的改变，但无显著性意义。
⑵手术中服药后有头昏，偶有兴奋、躁动。但以嗜睡者较为多见，程度不重。
⑶消化道症状稍多，主要表现为口干、畏食、便秘，但这些症状均可在停药后消失。
⑷可有轻度肝、肾功能损害，表现为血肌酐升高，ALP、AKP的轻度增加，但均无统计学差异。
⑸偶有全身皮疹的报道。 ⑹心脏。血压不受影响。

禁忌症

对本品过敏者或哼廷顿病患者禁用。

注意事项

⑴有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
⑵肾功能不全者，代谢产物排泄减慢，但至今尚无肯定的体内过程影响的报告。

用法用量

常用剂量：①70岁以上老人，一次100mg，一日3次。②70岁以下老人，一次200mg，一日3次。③儿童剂量酌定。

剂型规格

片剂	50mg 100mg	哪儿有
胶囊剂	100mg 200mg	哪儿有
口服液	100mg 10ml 200mg 10ml	暂无
分散片	100mg	哪儿有
颗粒剂	100mg 200mg	哪儿有