二氢麦角碱_促进脑细胞代谢及改善脑功能药(促智药)_中枢兴奋药_作用于神经系统的药物

其他名称

甲磺酸二氢麦角碱、甲磺酸双氢麦角毒碱、双氢麦角毒碱、双氢麦角碱、氢化麦角碱、海特琴、海得琴、斯托芬、弟哥静、喜得镇、Hydergine、Stofilan、Dihydroergotoxine mesylate

英文名称

Dihydroergotoxine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和缓释控释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为三种二氢麦角碱衍生物各占1/3组成：甲磺酸二氢麦角柯宁碱、甲磺酸二氢麦角嵴亭碱和α-,β-甲磺酸二氢麦角隐亭碱。片剂为白色结晶；注射液维无色陈明液体。

贮存条件

片剂避光、室温下密闭保存。注射剂避光、25℃以下保存。

适应证

1.慢性脑血管病者后期的脑功能减退；
2.轻中度血管性痴呆；
3.老年人精神退缩者。
4.血管性头痛；
5.也可用于降血压、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性外周血管病和雷诺氏综合征的治疗。
6.临床上常与异丙嗪、哌替啶等配成冬眠合剂应用。

药理作用

　　⑴药效学：本品是α肾上腺素能受体拮抗药，能够舒张外周及脑内血管，降低血管阻力，从而起到改善脑组织血液循环的作用。通过拮抗脑内α肾上腺素能受体，从而阻滞了由去甲肾上腺素介导的ATP酶和腺苷酸环化酶的活性，减少ATP的分解，增强脑细胞对葡萄糖的有氧氧化，改善神经细胞对能量的利用，增加神经元电位活力，使微循环得以改善。本品还是中枢神经突触后膜5-羟色胺、多巴胺受体激动药，并增强突触前膜5-羟色胺、多巴胺释放，从而改善神经传递功能。
　　⑵药动学：口服吸收不完全，ｔ_max为30～90分钟，有首关消除，生物利用度为5％～12％，Ｖd为16L/kg。ｔ_1/2平均为3.5小时，血浆蛋白结合率81％。本品在肝脏代谢，主要代谢酶时CYP3A4，代谢产物多为相应的羟化物。本品主要随胆汁经粪便排出，约2％以原形或代谢产物从尿中排出，其中原形药物不到1％。老年患者血浓度较青年人稍高。肾功能障碍患者不必减量。

不良反应

⑴心血管系统的不良反应：①心动过缓，应用于痴呆或其他脑功能不全患者治疗时，连续用药数周后，发生心动过缓者较为多见，心率可降到40次/分钟左右；②血管收缩，应用肝素-甲磺酸双氢麦角碱治疗中，偶可见到血管痉挛和血栓栓塞并发症的发生；③严重者可出现直立性低血压。
⑵胃肠道并发症：常见症状有恶心、呕吐、少数患者可以出现舌根发硬感。
⑶呼吸系统：常有鼻塞、鼻充血、呼吸道分泌物增多、呼吸困难等，罕见鼻狭窄。
⑷内分泌代谢系统：该药物的临床应用可以引起肾病的发作。
⑸中枢神经系统：失眠、眩晕等，极少患者可出现视物模糊，罕见耳鸣。
⑹肝脏：ALT、AST升高。
⑺泌尿系统：可引起肾病发作。
⑻皮肤：可见皮疹、面部潮红，罕见瘙痒等过敏反应。

禁忌症

⑴严重心脏病患者，特别是伴有心动过缓者。 ⑵孕妇和哺乳妇。 ⑶对本品过敏者。 ⑷急、慢性精神病，有体位性低血压或低血压病史，严重肝功能不全者。

注意事项

⑴心率稍缓、轻中度肝功能不全者应慎用。
⑵不推荐妊娠期及哺乳期妇女使用。
⑶用药前后及用药时应监测动脉血压。为避免发生体位性低血压，建议注射后卧床1.5小时左右。
⑷为减轻首关消除，建议舌下含服。静滴速度要慢，静推速度也宜缓慢进行，防止血压骤然降低。

药物相互作用

⑴与环孢素合用可改变环孢素的药动学。
⑵多巴胺类药物及激动剂、5-羟色胺类药物及激动剂与双氢麦角碱合用时，可能导致多巴胺和5-羟色胺在体内的浓度增高，出现叠加的缩血管作用，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩引起相应器官缺血的危险。
⑶本品与硝酸酯类药物合用，可能使后者血药浓度增高，且两者均具有血管舒张作用，可能导致血压偏低或过低。
⑷抗凝药可能降低本品的药物活性。
⑸本品与吩噻嗪类药物合用，可加重低血压反应。与降压药物合用，可能降低本品的活性，并加重低血压反应。

给药说明

⑴用于治疗阿尔茨海默病时，一次1mg，每日3次，12周为1疗程。双盲试验提示未见症状改善。当应用餐后1.5～2mg治疗时，可见患者生活方式、日常生活能力有所改善。轻度阿尔茨海默病者，服用12周后，认知能力、情感和头晕症状等均有显著好转。
⑵脑供血不足患者，在脑动脉硬化患者中，治疗12周后，神经体征、社会及抑郁情况均有明显改善。
⑶痴呆，特别是血管性痴呆患者有许多报告，意见不统一。有报告疗效良好，有报告改善不明显者。有人应用2mg每日3次，治疗12周以后，在患者的物理体征、心理参数等方面均有显著改善。

用法用量

　　⑴口服：①片剂，一次1～2mg，一日3次，12周为1疗程。②缓释胶囊，一次2.5mg，一日2次，于早、晚进餐时服用。
　　⑵舌下给药：含片，一次0.5～2mg，每4～6小时1次。
　　⑶肌内注射：一次0.3～0.6mg，一日1次或隔日1次。
　　⑷皮下注射：同肌内注射。 ⑸静脉注射：一次0.3mg，用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液20ml稀释后静脉注射，一日1～2次。
　　⑸静脉滴注：一次0.3mg，用0.5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml或500ml稀释后静脉滴注，一日2次。

剂型规格

片剂	0.5mg 1.0mg 1.5mg	哪儿有
分散片	1.0mg	哪儿有
缓释片	2.5mg	哪儿有
冻干粉针	0.3mg	哪儿有
注射液	0.3mg 1ml 1mg 1ml	哪儿有