新斯的明_胆碱酯酶抑制药_抗重症肌无力药_作用于神经系统的药物

其他名称

甲硫酸新斯的明(供注射用)、溴新斯的明(供口服用)、普洛斯的明、普洛色林、PROSTIGMINE、Proserin、Normastigmine、Neoeserin

英文名称

Neostigmine

基本药物

基药（注射液：1ml:0.5mg、2ml:1mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂和口服常释剂型(溴化新斯的明)

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

常用的新斯的明是溴化新斯的明（供口服）和甲硫酸新斯的明（供注射用）。两种盐都是白色结晶性粉末，无臭，苦味。在水中极易溶解，在乙醇中易溶。

贮存条件

遮光，密闭保存。

适应证

⑴用于重症肌无力及腹部手术造成的肠麻痹，亦用于外伤及炎症后引起的运动障碍。
⑵用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用。
⑶手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
⑷阵发性室上性心动过速。
⑸用于对抗筒箭毒碱等非去极化型肌肉松弛药的过量以及阿托品过量中毒。
⑹青光眼。

药理作用

　　⑴药效学：本品为可逆性的胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（Ｎ2受体）。其作用特点是对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，从而防止肠道迟缓，促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。本品不易通过血脑屏障，故对中枢神经系统的不良反应较毒扁豆碱小。
　　⑵药动学：本品口服吸收差，用量大时吸收不规则，万一吸收量大即出现毒性现象，临床应用不广，多用于重症肌无力以及手术后功能性胀气及尿潴留。本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.39～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间胃壁明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品即可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏代谢。用药量的80％可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量的50％，15％以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15％～25％，但进入中枢神经系统的药量很少。胆碱酯酶抑制药的药动学参数见附表二十一。

不良反应

本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。其不良反应可用阿托品对抗。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘发作禁用。
⑶心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

注意事项

⑴过量，常规给予阿托品对抗之。过量时可导致胆碱能危象，甚至心脏停搏。如果用于拮抗非去极化骨骼肌松弛药时须与阿托品同时使用。
⑵甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。
⑶孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确。

药物相互作用

⑴本品能抑制血浆中胆碱酯酶的活性，使酯族局麻药在体内水解缓慢，易导致中毒反应。
⑵本品可降低琥珀酰胆碱的代谢，增加神经肌肉阻滞作用。
⑶对氨基糖苷类抗生素、林可霉素、多黏菌素、利多卡因静脉注射或奎宁肌内注射，有程度不等的拮抗。
⑷本品可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷、甲氧氟烷、环丙烷等吸入麻醉药的肌松作用。
⑸口服的溴新斯的明不宜与去极化肌松药合用。
⑹奎尼丁能使口服的溴新斯的明作用减弱，不宜合用。
⑺口服的溴新斯的明不宜与β受体阻断药合用。

给药说明

在并用阿托品对抗Ｍ样副作用时，后者可掩盖本品过量出现的一些中毒症状，应密切观察。

用法用量

　　⑴口服（其溴化物），常用量，一次15mg，一日3次；极量：一次30mg，一日100mg。
　　⑵皮下注射、肌内注射（其甲硫酸盐）：①重症肌无力患者常用量，一次0.25～1.0mg，一日1～3次；极量：一次1.0mg，一日5.0mg。②拮抗肌松残留作用，静脉注射0.04～0.07mg/kg，同时给予阿托品0.02～0.035mg/kg。③治疗手术后逼尿肌无力尿潴留：肌内或皮下注射，成人一次0.25mg，每4～6小时1次，持续2～3日。④治疗手术后腹胀：成人一次量可增至0.5mg，并定时重复给药，随时准备阿托品0.5～1.0mg静脉或肌内注射，防治心动过缓，阿托品可先用或同用。
　　⑶由于口服后再肠内有一部分被破坏，故口服剂量远较注射剂量大。
　　⑷以0.05％眼药水用于青少年假性近视，一日2次，一次1～2滴，3个月为一疗程。

剂型规格

片剂	15mg	哪儿有
注射液	0.25mg 1ml 0.5mg 1ml^基药 1.0mg 2ml^基药	哪儿有
注射液	4.0mg 2ml 2.0mg 4ml	哪儿有
冻干粉针	1.0mg	哪儿有